Бета-блокери - списък с наркотици, дестинация, противопоказания

Бета-блокери - клас от лекарства, използвани за лечение на заболявания на сърдечно-съдовата система (хипертония, ангина, инфаркт на миокарда, сърдечна аритмия и конгестивна сърдечна недостатъчност), и други. В момента бета-блокерите се приемат от милиони хора по целия свят. Разработчикът на тази група фармакологични агенти революционизира терапията на сърдечните заболявания. В съвременната практическа медицина бета-блокерите се използват от няколко десетилетия.

съдба

Адреналинът и другите катехоламини играят незаменима роля в жизнената дейност на човешкото тяло. Те се секретират в кръвния поток и засягат чувствителните нервни окончания - адренорецептори, разположени в тъканите и органите. И те, на свой ред, са разделени на 2 вида: бета-1 и бета-2-адренергични рецептори.

Бета-блокерите блокират бета-1-адренергичните рецептори, като установяват защитата на сърдечния мускул от влиянието на катехоламини. В резултат честотата на контракциите на сърдечния мускул намалява, риска от атака на ангина и нарушения на сърдечния ритъм намалява.

Бета-блокерите намаляват кръвното налягане, като използват няколко механизма на действие:

  • блокада на бета-1 рецепторите;
  • депресия на централната нервна система;
  • понижен симпатичен тон;
  • намаляване на нивото на ренин в кръвта и намаляване на секрецията му;

Заедно с бета-1 бета-2-адренергичните рецептори се блокират, което води до отрицателни странични ефекти от използването на бета-блокери. Следователно, всяко лекарство в тази група се определя така наречената селективност - способността да блокира бета-1 адренергични рецептори без да се намесва по никакъв начин с бета-2-адренергични рецептори. Колкото по-висока е селективността на лекарството, толкова по-ефективен е неговият терапевтичен ефект.

свидетелство

Списъкът от индикации за бета-блокери включва:

  • инфаркт и пост-инфаркт;
  • ангина пекторис;
  • сърдечна недостатъчност;
  • високо кръвно налягане;
  • хипертрофична кардиомиопатия;
  • проблеми със сърдечния ритъм;
  • основен тремор;
  • Синдром на Marfan;
  • мигрена, глаукома, тревожност и други заболявания, които нямат кардиологичен характер.

Бета-блокерите са много лесни за разпознаване сред другите лекарства по име с характерна крайна "хаха". Всички препарати на тази група имат различия в механизмите на действие върху рецепторите и нежеланите събития. Според основната класификация бета-блокерите са разделени на 3 основни групи.

I поколение - некардиоселективно

Препаратите от първото поколение - некардиоселективни адреноблогенни средства - са сред най-ранните представители на такава група лекарства. Те блокират рецепторите на първия и втория тип, като по този начин осигуряват терапевтичен и страничен ефект (може да доведе до бронхоспазъм).

С присъща симпатикомиметична активност

Някои бета-блокери имат способността да стимулират частично бета-адренергичните рецептори. Това свойство се нарича вътрешна симпатикомиметична активност. Такива бета-блокери в по-малка степен забавят ритъма на сърцето и силата на контракциите му, имат по-малък отрицателен ефект върху липидния метаболизъм и често не водят до развитие на синдром на отнемане.

За препарати от първото поколение с вътрешна симпатикомиметична активност са:

  • ампренолол (Aptin);
  • буциндолол;
  • лабеталол;
  • оксиренолол (Trazikor);
  • пенбутолол (Betasprin, Levatol);

  • дилевалол;
  • пиндолол (Уиски);
  • бопиндолол (Sandonorm);
  • Картеолол.
  • към съдържанието ^

    Без вътрешна симпатикомиметична активност

    • надолол (Korgard);
    • тимолол (Blokarden);
    • пропранолол (Obsidan, Anaprilin);
    • соталол (Sotagexal, Tenzol);
    • Flestrolol;
    • Nepradilol.
    към съдържанието ^

    II поколение - кардиоселективно

    Препаратите от второ поколение главно блокират рецептори от първия тип, чиято голяма маса се локализира в сърцето. Поради това кардиоселективните бета-блокери имат по-малко странични ефекти и са безопасни при появата на съпътстващи белодробни заболявания. Тяхната активност не засяга бета-2-адренергичните рецептори, разположени в белите дробове.

    С присъща симпатикомиметична активност

    • талинолол (Kordanum);
    • ацебуталолът (Sectral, Acecor);
    • епанолол (Vazakor);

    Без вътрешна симпатикомиметична активност

    • атенолол (Betacard, Tenormin);
    • есмолол (Brevibrok);
    • метопролол (Serdol, Methocol, Metocard, Egilok, Metodok, Korvitol, Betalokzok, Betalok);
    • бизопролол (Коронал, Kordinorm, Тирезий, Niperten, Corbis, Konkor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
    • бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак);
    • небиволол (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, Od-neb, Nevotenz);
    • карведилол (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedicardol, Bagodolol, Acridilol);
    • бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак).
    към съдържанието ^

    III поколение - с вазодилатиращи свойства

    Бета-блокерите от третото поколение имат допълнителни фармакологични свойства, тъй като блокират не само бета рецепторите, но и алфа рецепторите, открити в кръвоносните съдове.

    не-кардиоселективно

    Неселективните бета-блокери от ново поколение са лекарства, които еднакво засягат бета-1 и бета-2-адренергичните рецептори и спомагат за отпускането на кръвоносните съдове.

    • пиндолол;
    • нипрадилол;
    • Medroksalol;
    • лабеталол;
    • дилевалол;
    • буциндолол;
    • Amozulalol.

    кардиоселективен

    Кардиоселективните лекарства от третото поколение допринасят за увеличаването на освобождаването на азотен оксид, което води до вазодилатация и намаляване на риска от атеросклеротични плаки. Към новото поколение кардиоселективни адреноблокери са:

    • карведилол;
    • селипролол;
    • Небиволол.
    към съдържанието ^

    По продължителност на действието

    В допълнение, бета-блокерите се класифицират по продължителност на полезността за лекарства с продължително действие и ултра-кратковременно действие. Най-често продължителността на терапевтичния ефект зависи от биохимичния състав на бета-блокерите.

    дългодействащ

    Дълго действащите лекарства се разделят на:

    • Липофилните къси действащи - лесно се разтварят в мазнините, черният дроб активно участва в преработката им, те действат в продължение на няколко часа. По-добре да преодолеят бариерата между кръвоносната система и нервната система (пропранолол);
    • Липофилно дългодействащо (Забавяне, метопролол).
    • Хидрофилни - се разтварят във вода и не се обработват в черния дроб (атенолол).
    • Амфифилни - имат способността да се разтварят във вода и в мазнини (Бизопролол, целинпролол, ацебутолол), има два начина за отдръпване от тялото (бъбречна екскреция и чернодробен метаболизъм).

    Дългодействащите лекарства се различават по механизмите на действие на адренорецепторите и са разделени на кардиоселективни и некардиоселективни.

    не-кардиоселективно

    • соталол;
    • пенбутолол;
    • надолол;
    • Бопиндолол.
    към съдържанието ^

    кардиоселективен

    • епанолол;
    • бизопролол;
    • бетаксолол;
    • Атенолол.
    към съдържанието ^

    Ултра-кратко действие

    Бета-блокерите с ултрасвързано действие се използват само за капкомери. Благоприятните вещества на лекарството се унищожават от действието на кръвните ензими и спират след 30 минути след края на процедурата.

    Краткосрочното действие прави лекарството по-малко опасно при съпътстващи заболявания - хипотония и сърдечна недостатъчност и сърдечно-съдови заболявания - с бронхообструктивен синдром. Представител на тази група е вещество есмолол.

    Противопоказания

    Приемането на бета-блокери е абсолютно противопоказно при:

    • белодробен оток;
    • кардиогенен шок;
    • тежка сърдечна недостатъчност;
    • брадикардия;
    • хронична обструктивна белодробна болест;
    • бронхиална астма;
    • 2 степени на атриовентрикуларна блокада на сърцето;
    • хипотония (понижаване на кръвното налягане с повече от 20% от нормалните стойности);

    Странични ефекти

    Употребата на такива лекарства трябва да се третира много сериозно и внимателно, тъй като в допълнение към терапевтичния ефект те имат следните нежелани реакции.

    • Свръхработи, нарушения на съня, депресия;
    • Главоболие, замайване;
    • Нарушаване на паметта;
    • Сърбеж, сърбеж, симптоми на псориазис;
    • Загуба на коса;
    • стоматит;
    • Слаба толерантност към физическата активност, бърза умора;
    • Влошаване на хода на алергичните реакции;
    • Нарушение на ритъма на сърцето - намаляване на сърдечната честота;
    • Сърдечна блокада, провокирана от нарушение на проводимостта на сърцето;
    • Намаляване на кръвната захар;
    • Намален холестерол в кръвта;
    • Обостряне на заболявания на дихателната система и спазъм на бронхите;
    • Настъпването на сърдечен удар;
    • Риск от внезапно повишаване на налягането след преустановяване на лечението;
    • Появата на сексуална дисфункция.

    Изцеление на сърцето

    онлайн директория

    Модерен бета блокери списък

    Лекарства с важни терапевтични ефекти се използват широко от специалисти. Те се използват за лечение на сърдечни заболявания, които са най-честите сред другите патологии. Тези заболявания най-често водят до смъртта на пациентите. Лекарствата, които са необходими за лечение на тези заболявания, са бета-блокери. Списъкът на лекарствата от този клас, състоящ се от 4 раздела, и тяхната класификация са представени по-долу.

    Класификация на бета-блокерите

    Химическата структура на препаратите от този клас не е хомогенна и клиничните ефекти не зависят от него. Много по-важно е да се подчертае специфичността на някои рецептори и афинитетът към тях. Колкото по-висока е специфичността за бета-1 рецепторите, толкова по-малко странични ефекти на лекарствата. В тази връзка пълният списък на препаратите на бета-блокери е рационално представен, както следва.

    Първото поколение лекарства:

    • неселективен бета-рецептор 1 и тип 2, "пропранолол" и "Соталол", "тимолол" и "окспренолол", "надолол", "Penbutamol".
    • селективни към бета-рецептори от първия тип: "Бисопролол" и "Метопролол", "Ацебуталол" и "Атенолол", "Есмолол".
    • Селективни бета-1-блокери с допълнителни фармакологични свойства: небиволол и бетаксалол, талинолол и целипролол.
    • Неселективни бета-1 и бета-2-блокери с допълнителни фармакологични свойства: "Карведилол" и "Картотолол", "Лабеталол" и "Буцидолол".

    Тези бета-блокери (списъкът на препаратите, виж по-горе) по различно време са основната група лекарства, които са били използвани и сега се използват за заболявания на кръвоносните съдове и сърцето. Много от тях, главно представители на второ и трето поколение, все още се използват днес. Поради техните фармакологични ефекти е възможно да се контролира честотата на сърдечните контракции и ектопичния ритъм на вентрикулите, за да се намали честотата на ангиналните атаки на ангина пекторис.

    Обяснение на класификацията

    Най-ранните лекарства са представители на първото поколение, т.е. неселективните бета-блокери. Списъкът с лекарства и препарати е представен по-горе. Тези лекарствени вещества са способни да блокират рецепторите от 1-ви и 2-рия тип, които имат както терапевтичен ефект, така и страничен ефект, който се изразява чрез бронхоспазъм. Ето защо те са противопоказани при ХОББ, бронхиална астма. Най-важните препарати от първото поколение са: пропранолол, соталол, тимолол.

    Сред представителите на второто поколение е съставен списък на препаратите на бета-блокери, механизмът на действие на който е свързан с преференциалното блокиране на рецепторите от първия тип. Те се характеризират със слаб афинитет към рецептори тип 2, тъй като рядко причиняват бронхоспазъм при пациенти с астма и ХОББ. Най-важните лекарства от второ поколение са "Бизопролол" и "Метропролол", "Атенолол".

    Третото поколение бета-блокери

    Представители на третото поколение са най-модерните бета-блокери. Списъкът на препаратите се състои от Nebivolol, Carvedilol, Labetalol, Butcindolol, Celiprolol и други (виж по-горе). Най-важните от клинична гледна точка са следните: Небиволол и Карведилол. Първият преимуществено блокира бета-1 рецепторите и стимулира освобождаването на NO. Това причинява разширяване на кръвоносните съдове и намален риск от атеросклеротични плаки.

    Счита се, че бета-блокерите са лекарства за хипертония и сърдечни заболявания, докато Небиволол е универсален медикамент, който е подходящ за двете цели. Въпреки това стойността му е малко по-висока от цената на останалите. Подобно в свойствата, но малко по-евтино, е Carvedilol. Той съчетава свойствата на бета-1 и алфа-блокера, което ви позволява да намалите честотата и силата на сърдечните контракции, както и да разширите периферните съдове.

    Тези ефекти могат да контролират хроничната сърдечна недостатъчност и хипертония. И в случая на CHF "Карведилол" - лекарството по избор, защото все още е антиоксидант. Поради това лекарството предотвратява влошаването на атеросклеротичните плаки.

    Показания за употребата на група лекарства

    Всички показания за употребата на бета-блокери зависят от специфичните свойства на специфичната група лекарства. При неселективните блокери показанията са по-тесни, докато селективните блокери са по-безопасни и могат да се използват по-широко. По принцип, показанията са чести, въпреки че те са ограничени до невъзможността да се използва лекарството при някои пациенти. За неселективните лекарства показанията са както следва:

    • миокарден инфаркт във всякакви периоди, ангина на напрежение, покой, нестабилна стенокардия;
    • атриална фибрилация, нормоформ и тахиформ;
    • синусова тахиаритмия със или без камерно движение;
    • сърдечна недостатъчност (хронична);
    • артериална хипертония;
    • хипертиреоидизъм, тиреотоксикоза с или без криза;
    • феохромоцитом с криза или за основна терапия на заболяването в пред-оперативния период;
    • мигрена;
    • ексфолиация на аортна аневризма;
    • алкохолен или наркотичен синдром на отнемане.

    Поради безопасността на много от лекарствата на групата, особено на второ и трето поколение, списъкът с бета-блокери често се съдържа в протоколите за лечение на сърдечни заболявания и кръвоносни съдове. При честотата на приложение те практически са идентични с ACE инхибиторите, които се използват за лечение на СНФ и хипертония със и без метаболитен синдром. Заедно с диуретиците тези две групи лекарства могат да увеличат продължителността на живота при хронична сърдечна недостатъчност.

    Противопоказания

    Бета-блокерите, както и другите лекарства, имат някои противопоказания. Освен това, тъй като лекарствата засягат рецепторите, те са по-безопасни от ACE инхибиторите. Общи противопоказания:

    • бронхиална астма, COPD;
    • Брадиаритмия, синдром на слабост на синусовия възел;
    • атрио-камерна блокада от 2-ра степен;
    • симптоматична хипотония;
    • бременност, детска възраст;
    • декомпенсация на сърдечна недостатъчност - CHF II B-III.

    Също като противопоказание е алергична реакция в отговор на блокер. Ако някое лекарство развие алергия, тогава замяната на лекарството с друг решава проблема.

    Ефекти от клиничната употреба на лекарства

    При лечение с ангина пекторис значително се намалява честотата на ангиналните атаки и тяхната сила, намалява вероятността от развитие на остри коронарни събития. При CHF, лечението с бета-блокери с ACE инхибитори и два диуретика увеличава продължителността на живота. Лекарствата ефективно контролират тахиаритмиите и инхибират честите ектопични ритми върху вентрикулите. Общо взето, наркотиците помагат да се контролира проявата на някакво сърдечно заболяване.

    Заключения относно бета-блокерите

    "Карведилол" и "Небиволол" са най-добрите бета-блокери. Списъкът с лекарства, които показват преобладаваща активност за бета рецептори, допълва списъка с важни терапевтично важни лекарства. Тъй като в клиничната практика трябва да се използва или от трето поколение, а именно "карведилол" или "небиволол" или предимно селективни за бета-1 рецептор лекарства, "бизопролол", "метопролол". Дори и днес употребата им позволява да се контролира хипертонията и да се лекуват сърдечни заболявания.

    Бета-блокери - клас от лекарства, използвани за лечение на заболявания на сърдечно-съдовата система (хипертония, ангина, инфаркт на миокарда, сърдечна аритмия и конгестивна сърдечна недостатъчност), и други. В момента бета-блокерите се приемат от милиони хора по целия свят. Разработчикът на тази група фармакологични агенти революционизира терапията на сърдечните заболявания. В съвременната практическа медицина бета-блокерите се използват от няколко десетилетия.

    Адреналинът и другите катехоламини играят незаменима роля в жизнената дейност на човешкото тяло. Те се секретират в кръвния поток и засягат чувствителните нервни окончания - адренорецептори, разположени в тъканите и органите. И те, на свой ред, са разделени на 2 вида: бета-1 и бета-2-адренергични рецептори.

    Бета-блокерите блокират бета-1-адренергичните рецептори, като установяват защитата на сърдечния мускул от влиянието на катехоламини. В резултат честотата на контракциите на сърдечния мускул намалява, риска от атака на ангина и нарушения на сърдечния ритъм намалява.

    Бета-блокерите намаляват кръвното налягане, като използват няколко механизма на действие:

    • блокада на бета-1 рецепторите;
    • депресия на централната нервна система;
    • понижен симпатичен тон;
    • намаляване на нивото на ренин в кръвта и намаляване на секрецията му;
    • намаляване на честотата и степента на свиване на сърцето;
    • намаляване на сърдечния дебит.

    В атеросклероза бета-блокери могат да премахнат болката и предотвратяване на по-нататъшното развитие на заболяването, регулиране на сърдечната честота и намаляване на левокамерната регресия.

    Заедно с бета-1 бета-2-адренергичните рецептори се блокират, което води до отрицателни странични ефекти от използването на бета-блокери. Следователно, всяко лекарство в тази група се определя така наречената селективност - способността да блокира бета-1 адренергични рецептори без да се намесва по никакъв начин с бета-2-адренергични рецептори. Колкото по-висока е селективността на лекарството, толкова по-ефективен е неговият терапевтичен ефект.

    към съдържанието ^ Индикация

    Списъкът от индикации за бета-блокери включва:

    • инфаркт и пост-инфаркт;
    • ангина пекторис;
    • сърдечна недостатъчност;
    • високо кръвно налягане;
    • хипертрофична кардиомиопатия;
    • проблеми със сърдечния ритъм;
    • основен тремор;
    • Синдром на Marfan;
    • мигрена, глаукома, тревожност и други заболявания, които нямат кардиологичен характер.

    Бета-блокерите са много лесни за разпознаване сред другите лекарства по име с характерна крайна "хаха". Всички препарати на тази група имат различия в механизмите на действие върху рецепторите и нежеланите събития. Според основната класификация бета-блокерите са разделени на 3 основни групи.

    към съдържанието ^ I поколение - некардиоселективно

    Препаратите от първото поколение - некардиоселективни адреноблогенни средства - са сред най-ранните представители на такава група лекарства. Те блокират рецепторите на първия и втория тип, като по този начин осигуряват терапевтичен и страничен ефект (може да доведе до бронхоспазъм).

    към съдържанието ^ С присъща симпатикомиметична активност

    Някои бета-блокери имат способността да стимулират частично бета-адренергичните рецептори. Това свойство се нарича вътрешна симпатикомиметична активност. Такива бета-блокери в по-малка степен забавят ритъма на сърцето и силата на контракциите му, имат по-малък отрицателен ефект върху липидния метаболизъм и често не водят до развитие на синдром на отнемане.

    За препарати от първото поколение с вътрешна симпатикомиметична активност са:

    • ампренолол (Aptin);
    • буциндолол;
    • лабеталол;
    • оксиренолол (Trazikor);
    • пенбутолол (Betasprin, Levatol);
    • дилевалол;
    • пиндолол (Уиски);
    • бопиндолол (Sandonorm);
    • Картеолол.

    към съдържанието ^ Без присъща симпатикомиметична активност

    • надолол (Korgard);
    • тимолол (Blokarden);
    • пропранолол (Obsidan, Anaprilin);
    • соталол (Sotagexal, Tenzol);
    • Flestrolol;
    • Nepradilol.

    към съдържанието ^ II поколение - кардиоселективно

    Препаратите от второ поколение главно блокират рецептори от първия тип, чиято голяма маса се локализира в сърцето. Поради това кардиоселективните бета-блокери имат по-малко странични ефекти и са безопасни при появата на съпътстващи белодробни заболявания. Тяхната активност не засяга бета-2-адренергичните рецептори, разположени в белите дробове.

    Бета-блокерите от второ поколение, като правило, са включени в списъка на ефективните лекарства, предписани за предсърдно мъждене и синусова тахикардия.

    към съдържанието ^ С присъща симпатикомиметична активност

    • талинолол (Kordanum);
    • ацебуталолът (Sectral, Acecor);
    • епанолол (Vazakor);
    • селипролол.

    към съдържанието ^ Без присъща симпатикомиметична активност

    • атенолол (Betacard, Tenormin);
    • есмолол (Brevibrok);
    • метопролол (Serdol, Methocol, Metocard, Egilok, Metodok, Korvitol, Betalokzok, Betalok);
    • бизопролол (Коронал, Kordinorm, Тирезий, Niperten, Corbis, Konkor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
    • бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак);
    • небиволол (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, Od-neb, Nevotenz);
    • карведилол (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedicardol, Bagodolol, Acridilol);
    • бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак).

    към съдържанието ^ III поколение - с вазодилатиращи свойства

    Бета-блокерите от третото поколение имат допълнителни фармакологични свойства, тъй като блокират не само бета рецепторите, но и алфа рецепторите, открити в кръвоносните съдове.

    към съдържанието ^ Noncardioselective

    Неселективните бета-блокери от ново поколение са лекарства, които еднакво засягат бета-1 и бета-2-адренергичните рецептори и спомагат за отпускането на кръвоносните съдове.

    • пиндолол;
    • нипрадилол;
    • Medroksalol;
    • лабеталол;
    • дилевалол;
    • буциндолол;
    • Amozulalol.

    към съдържанието ^ Cardioselective

    Кардиоселективните лекарства от третото поколение допринасят за увеличаването на освобождаването на азотен оксид, което води до вазодилатация и намаляване на риска от атеросклеротични плаки. Към новото поколение кардиоселективни адреноблокери са:

    • карведилол;
    • селипролол;
    • Небиволол.

    към съдържанието ^ По продължителност на действието

    В допълнение, бета-блокерите се класифицират по продължителност на полезността за лекарства с продължително действие и ултра-кратковременно действие. Най-често продължителността на терапевтичния ефект зависи от биохимичния състав на бета-блокерите.

    Към съдържанието ^ Дългосрочни действия

    Дълго действащите лекарства се разделят на:

    • Липофилните къси действащи - лесно се разтварят в мазнините, черният дроб активно участва в преработката им, те действат в продължение на няколко часа. По-добре да преодолеят бариерата между кръвоносната система и нервната система (пропранолол);
    • Липофилно дългодействащо (Забавяне, метопролол).
    • Хидрофилни - се разтварят във вода и не се обработват в черния дроб (атенолол).
    • Амфифилни - имат способността да се разтварят във вода и в мазнини (Бизопролол, целинпролол, ацебутолол), има два начина за отдръпване от тялото (бъбречна екскреция и чернодробен метаболизъм).

    Дългодействащите лекарства се различават по механизмите на действие на адренорецепторите и са разделени на кардиоселективни и некардиоселективни.

    към съдържанието ^ Noncardioselective

    • соталол;
    • пенбутолол;
    • надолол;
    • Бопиндолол.

    към съдържанието ^ Cardioselective

    • епанолол;
    • бизопролол;
    • бетаксолол;
    • Атенолол.

    към съдържанието на екстремно краткото действие

    Бета-блокерите с ултрасвързано действие се използват само за капкомери. Благоприятните вещества на лекарството се унищожават от действието на кръвните ензими и спират след 30 минути след края на процедурата.

    Краткосрочното действие прави лекарството по-малко опасно при съпътстващи заболявания - хипотония и сърдечна недостатъчност и сърдечно-съдови заболявания - с бронхообструктивен синдром. Представител на тази група е вещество есмолол.

    към съдържанието Контраиндикации

    Приемането на бета-блокери е абсолютно противопоказно при:

    • белодробен оток;
    • кардиогенен шок;
    • тежка сърдечна недостатъчност;
    • брадикардия;
    • хронична обструктивна белодробна болест;
    • бронхиална астма;
    • 2 степени на атриовентрикуларна блокада на сърцето;
    • хипотония (понижаване на кръвното налягане с повече от 20% от нормалните стойности);
    • неконтролиран инсулин-зависим захарен диабет;
    • Синдром на Raynaud;
    • атеросклероза на периферните артерии;
    • прояви на алергия към лекарството;
    • бременност, както и в детска възраст.

    към съдържанието ^ Странични ефекти

    Употребата на такива лекарства трябва да се третира много сериозно и внимателно, тъй като в допълнение към терапевтичния ефект те имат следните нежелани реакции.

    • Свръхработи, нарушения на съня, депресия;
    • Главоболие, замайване;
    • Нарушаване на паметта;
    • Сърбеж, сърбеж, симптоми на псориазис;
    • Загуба на коса;
    • стоматит;
    • Слаба толерантност към физическата активност, бърза умора;
    • Влошаване на хода на алергичните реакции;
    • Нарушение на ритъма на сърцето - намаляване на сърдечната честота;
    • Сърдечна блокада, провокирана от нарушение на проводимостта на сърцето;
    • Намаляване на кръвната захар;
    • Намален холестерол в кръвта;
    • Обостряне на заболявания на дихателната система и спазъм на бронхите;
    • Настъпването на сърдечен удар;
    • Риск от внезапно повишаване на налягането след преустановяване на лечението;
    • Появата на сексуална дисфункция.

    Ако сте харесали нашата статия и имате нещо, което да добавите, споделете вашите мисли. Много е важно да знаем Вашето мнение!

    Важна роля в регулирането на функциите на тялото са катехоламините: епинефрин и норепинефрин. Те се секретират в кръвта и действат върху специални чувствителни нервни окончания - адренорецептори. Последните са разделени на две големи групи: алфа и бета адренергични рецептори. Бета-адренергичните рецептори се намират в много органи и тъкани и се разделят на две подгрупи.

    Когато β1-адренорецепторен активиране увеличава честотата и силата на сърдечната честота, разширяват коронарните артерии, подобрява проводимостта и сърдечна автоматичността, повишена разграждането на гликоген в черния дроб и енергия формация.

    Когато ß2-адренергичните рецептори са развълнувани, стените на съдовете, мускулите на бронхите се отпускат, тонусът на матката намалява по време на бременност, секрецията на инсулин и увеличаването на разграждането на мазнините. По този начин стимулирането на бета-адренорецепторите с катехоламини води до мобилизиране на всички телесни сили за активен живот.

    Бета-адренови блокери (BAB) - група лекарства, които свързват бета-адренорецепторите и им попречат да действат катехоламини. Тези лекарства се използват широко в кардиологията.

    Механизъм на действие

    BAB намалява честотата и здравината на сърцето, намалява кръвното налягане. В резултат на това потреблението на кислород от сърдечния мускул намалява.

    Диастолът е удължен - периодът на почивка, отпускане на сърдечния мускул, по време на който коронарните съдове се пълнят с кръв. Подобряването на коронарната перфузия (кръвоснабдяване на миокарда) се улеснява от намаляването на вътресъдовото диастолично налягане.

    Съществува преразпределение на кръвния поток от нормалните места за кръвоснабдяване до исхемични и в резултат се подобрява толерантността към физическо усилие.

    BAB имат антиаритмично действие. Те потискат кардиотоксичните и аритмогенни ефекти на катехоламините и също така предотвратяват натрупването на калциеви йони в сърдечните клетки, което влошава енергийния метаболизъм в миокарда.

    класификация

    BAB е широка група лекарства. Те могат да бъдат класифицирани по много от функциите.
    Кардиоселективност - способността на лекарството да блокира само β1-адренергичните рецептори, без да засяга β2-адренорецепторите, които се намират в стената на бронхите, съдовете, матката. Колкото по-висока е селективността на ВАВ, толкова по-безопасно е да се използва със съпътстващи заболявания на респираторния тракт и периферните съдове, както и със захарен диабет. Селективността обаче е относително понятие. Когато лекарството се прилага в големи дози, степента на селективност намалява.

    Някои BAB имат присъща симпатикомиметична активност: способността да стимулират до известна степен бета-адренергичните рецептори. В сравнение с конвенционалните ВАБ такива лекарства забавят сърдечната честота и силата на контракциите, водят до развитие на синдром на отнемане, по-малко отрицателно повлияват липидния метаболизъм.

    Някои BAB са в състояние да разширят по-нататък съдовете, т.е. имат вазодилатиращи свойства. Този механизъм се осъществява с помощта на изразена вътрешна симпатикомиметична активност, блокада на алфа-адренорецепторите или директно действие върху съдовите стени.

    Продължителността на действието най-често зависи от характеристиките на химическата структура на ВАБ. Липофилните агенти (пропранолол) траят няколко часа и бързо се елиминират от тялото. Хидрофилните лекарства (атенолол) са ефективни за по-дълго време, може да се предписват по-рядко. Понастоящем са създадени липофилни вещества с дългосрочно действие (метопролол забавяне). В допълнение, има BAB с много кратка продължителност на действие - до 30 минути (есмолол).

    списък

    1. Некардиоселективен BAB:

    А. Без вътрешна симпатикомиметична активност:

    • пропранолол (анаприлин, обзидан);
    • nadolol (kurgard);
    • соталол (сотагексал, тензол);
    • тимолол (блокада);
    • нипрадилол;
    • флузоролол.

    Б. С вътрешна симпатикомиметична активност:

    • окспренолол (трацикоре);
    • пиндолол (лоза);
    • алпренолол (аптин);
    • Пенбутолол (бета-пресин, леватол);
    • бупиндолол (пясъчник);
    • буциндолол;
    • дилевалол;
    • картеолол;
    • лабеталол.

    2. Cardioselective BAB:

    А. Без вътрешна симпатикомиметична активност:

    • метопролол (betalk, betalkoccus, corvitol, metozok, methocard, metokor, serdol, egilok);
    • атенолол (бетакард, тенормин);
    • бетаксолол (бетак, лорен, кълон);
    • есмолол (breivabloc);
    • бизопролол (арил, бизоп, биол, бипрол, бисогама, бисомор, конкор, корбис, синдром, коронале, нипетен, тиреза);
    • карведилол (акридилол, базодилол, видикардол, дилатренд, карведигам, карвенол, кориол, рекадриум, талитон);
    • небиволол (бинетол, небиватор, небикор, небилан, небилет, небибон, ненотенц, от-не).

    Б. С вътрешна симпатикомиметична активност:

    • ацебутолол (atsekor, sectral);
    • талинолол (корданум);
    • селипролол;
    • епанолол (васакор).

    3. BAB с вазодилатиращи свойства:

    • amozulalol;
    • буциндолол;
    • дилевалол;
    • лабеталол;
    • medroksalol;
    • нипрадилол;
    • пиндолол.

    4. БАБ с продължително действие:

    5. BAB на ултра-бързо действие, cardioselective:

    Приложение за заболявания на сърдечно-съдовата система

    Ангината на стреса

    В много случаи БАБ е един от водещите агенти за лечение на ангина пекторис и превенция на гърчове. За разлика от нитратите, тези лекарства не причиняват поносимост (лекарствена резистентност) при продължителна употреба. BAB може да се кумулира (натрупва) в тялото, което позволява след известно време да се намали дозата на лекарството. В допълнение, тези средства защитават самия сърдечен мускул, като подобряват прогнозата, като намаляват риска от повторен инфаркт на миокарда.

    Антиангиналната активност на всички ВАВ е приблизително еднаква. Изборът им се основава на продължителността на ефекта, тежестта на страничните ефекти, разходите и други фактори.

    Започнете лечението с малка доза, като постепенно я увеличавате до ефективна доза. Дозирането е избрано по такъв начин, че сърдечната честота в покой не е по-ниска от 50 на минута, а нивото на систолното кръвно налягане е не по-малко от 100 mm Hg. Чл. След началото на терапевтичния ефект (прекратяване на ангинните атаки, подобряване на толеранса към упражнения), дозата постепенно се редуцира до минимално ефективно.

    Дългосрочното използване на високи дози от BAB е непрактично, тъй като рискът от нежелани реакции е значително повишен. При недостатъчна ефективност на тези лекарства, е по-добре да ги комбинирате с други групи лекарства.

    BAB не може да бъде отменено рязко, тъй като това може да доведе до синдром на отнемане.

    BAB е особено показан, ако стресовата ангина се комбинира със синусова тахикардия, артериална хипертония, глаукома, запек и гастроезофагеален рефлукс.

    Инфаркт на миокарда

    Ранното използване на BAB с инфаркт на миокарда спомага за ограничаване на зоната на некроза на сърдечния мускул. В същото време намалява смъртността, намалява риска от повторен миокарден инфаркт и сърдечен арест.

    Този ефект има BAB без вътрешна симпатикомиметична активност, за предпочитане е да се използват кардиоселективни средства. Те са особено полезни при комбинацията на миокарден инфаркт с артериална хипертония, синусова тахикардия, ангина след поражение и тахизистолична форма на предсърдно мъждене.

    BAB може да бъде назначен незабавно, когато пациентът навлиза в болницата при всички пациенти при липса на противопоказания. При отсъствие на странични ефекти лечението с тях продължава поне една година след миокарден инфаркт.

    Хронична сърдечна недостатъчност

    Използва се BAB при сърдечна недостатъчност. Смята се, че те могат да се използват в комбинация със сърдечна недостатъчност (особено диастолична) и ангина пекторис. Нарушенията на ритъма, артериалната хипертензия, тахиисстолната форма на предсърдно мъждене в комбинация с хронична сърдечна недостатъчност са също основание за назначаването на тази група лекарства.

    Хипертонично заболяване

    BAB са показани при лечението на хипертония, усложнени от левокамерна хипертрофия. Те са широко използвани при млади пациенти, които водят активен начин на живот. Тази група лекарства се предписва за комбинация на артериална хипертония с ангина пекторис или нарушения на сърдечния ритъм, както и след миокарден инфаркт.

    Смущения в сърдечния ритъм

    BAB се използват за такива нарушения на сърдечния ритъм като предсърдно мъждене и трептене, суправентрикуларни аритмии, слабо толерирана синусова тахикардия. Те могат да бъдат предписани за вентрикуларни аритмии, но ефективността им обикновено е по-слабо изразена в този случай. BAB в комбинация с калиеви препарати се използват за лечение на аритмии, причинени от глюкозидна интоксикация.

    Странични ефекти

    Сърдечно-съдова система

    BAB потиска способността на синусовия възел да произвежда импулси, които причиняват контракции на сърцето и предизвикват синусова брадикардия - забавяйки импулса до стойности, по-малки от 50 на минута. Този страничен ефект е много по-слабо изразен при BAB с присъща симпатикомиметична активност.

    Препаратите от тази група могат да причинят атриовентрикуларна блокада с различна степен. Те също така намаляват силата на сърцето. Последният страничен ефект е по-слабо изразен при BAB с вазодилатиращи свойства. BAB понижаване на кръвното налягане.

    Медикаментите от тази група причиняват спазъм на периферните съдове. Възможно е да се появят тръпки на крайниците, синдромът на Reynaud се влошава. Тези странични ефекти са почти лишени от лекарства с вазодилатиращи свойства.

    BAB намалява бъбречния кръвоток (с изключение на надолола). Поради влошаване на периферната циркулация по време на лечението с тези лекарства, понякога има изразена обща слабост.

    Дишащи органи

    BAB причинява спазъм на бронхите поради съпътстващо блокиране на β2-адренергичните рецептори. Този страничен ефект е по-слабо изразен при кардиоселективните агенти. Въпреки това, техните дози, ефективни за ангина или хипертония, често са доста високи и кардиоселективността е значително намалена.
    Употребата на високи дози BAB може да предизвика апнея или временно спиране на дишането.

    BAB влошава хода на алергичните реакции към ухапвания от насекоми, медицински и хранителни алергени.

    Нервна система

    Пропранололът, метопрололът и други липофилни BAB проникват от кръвта в мозъчните клетки през кръвно-мозъчната бариера. Следователно, те могат да причинят главоболие, нарушения на съня, замайване, нарушения на паметта и депресия. В тежки случаи възникват халюцинации, конвулсии, кома. Тези странични ефекти са много по-слабо изразени в хидрофилния ВАВ, по-специално атенолол.

    Лечението на BAB може да бъде придружено от нарушение на нервномускулната проводимост. Това води до появата на мускулна слабост, намалена издръжливост и бърза умора.

    метаболизъм

    Неселективният ВАВ потиска производството на инсулин в панкреаса. От друга страна, тези лекарства инхибират мобилизирането на глюкоза от черния дроб, което допринася за развитието на продължителна хипогликемия при пациенти със захарен диабет. Хипогликемията стимулира освобождаването на адреналин в кръвта, действайки върху алфа-адренергичните рецептори. Това води до значително повишаване на кръвното налягане.

    Следователно, ако е необходимо да се предпише ВАБ при пациенти със съпътстващ диабет, е необходимо да се даде предимство на кардиоселективните лекарства или да се заменят с калциеви антагонисти или други групи.

    Много БАБ, особено неселективен, намаляване на нивата на "добър" холестерол (алфа-липопротеин с висока плътност) кръв и повишаване на нивото на "лоши" (триглицериди и липопротеини с много ниска плътност). Лишени от този недостатък P 1-лекарства с присъщата симпатомиметичен и α-блокираща активност (карведилол, лабеталол, пиндолол, дилевалол, целипролол).

    Други нежелани реакции

    Лечението на BAB в някои случаи е придружено от сексуална дисфункция: нарушение на ерекцията и загуба на сексуално желание. Механизмът на такъв ефект е неясен.

    BAB може да причини промени в кожата: обрив, сърбеж, еритема, симптоми на псориазис. В редки случаи се регистрират косопад и стоматит.

    Една от сериозните странични ефекти е потискането на хематопоезата с развитието на агранулоцитоза и тромбоцитопенична пурпура.

    Синдромът на отнемане

    Ако БАБ се използва дълго време с висока доза, внезапното спиране на лечението може да доведе до така наречения синдром на отнемане. Това се проявява чрез увеличаване на ангинните пристъпи, появата на нарушения на камерния ритъм, развитието на миокарден инфаркт. При по-леки случаи синдромът на отнемане се придружава от тахикардия и повишено кръвно налягане. Синдромът на отнемане обикновено се проявява след няколко дни след спирането на ВАБ.

    За да се избегне развитието на синдрома на отнемане, следва да се спазват следните правила:

    • да премахне бавно BAB, в рамките на две седмици, като постепенно намалява дозата за една доза;
    • по време и след премахването на ВАБ е необходимо да се ограничи физическата активност, ако е необходимо, да се увеличи дозата на нитрати и други антиангинални лекарства, както и лекарства, които понижават кръвното налягане.

    Противопоказания

    BAB е абсолютно противопоказан в следните ситуации:

    • белодробен оток и кардиогенен шок;
    • тежка сърдечна недостатъчност;
    • бронхиална астма;
    • синдром на слабост на синусовия възел;
    • атриовентрикуларна блокада с II - III степен;
    • ниво на систолично кръвно налягане 100 mm Hg. Чл. и по-долу;
    • сърдечен ритъм по-малък от 50 на минута;
    • слабо контролиран инсулино-зависим захарен диабет.

    Относително противопоказание за назначаването на синдром на BAB - Raynaud и атеросклероза на периферните артерии с развитието на интермитентна клаудикация.

    • Бета-блокери: функция
    • Бета-блокери: сортове
      • Липо- и хидрофилни препарати
    • Как функционират бета-блокерите?
    • Модерни бета блокери: списък

    Съвременните бета-блокери са лекарства, предписани за лечение на сърдечно-съдови заболявания, по-специално хипертонично заболяване. Има широка гама продукти от тази група. Много е важно лечението да се предписва изключително от лекар. Самолечението е строго забранено!

    Бета-блокерите са много важна група лекарства, предписани за пациенти с хипертония и сърдечни заболявания. Механизмът на работата на наркотиците е да повлияе на симпатиковата нервна система. Лекарствата от тази група са сред най-важните средства за лечение на заболявания като:

    • артериална хипертония;
    • исхемична болест;
    • сърдечна недостатъчност;
    • синдром на удължен QT интервал;
    • аритмии на различни етимологии.

    Също така цел на тази група от лекарства е оправдано при пациенти със синдром на Марфан, мигрена, синдром на отнемане, пролапс на митралната клапа, аортна аневризма в случай на автономната кризи. Предписването на лекарства трябва да бъде единствено лекар след подробен преглед, диагностика на пациента и събиране на оплаквания. Въпреки свободния достъп на лекарствата до аптеките, по никакъв начин не може да се изберат лекарства. Терапия с бета-блокери е сложен и сериозно начинание, което може да направи живота по-лесен, както за пациента и значително я нарани, ако неправилно назначение.

    Връщане към съдържанието

    Списъкът с наркотиците в тази група е много широк.

    Бяха идентифицирани следните групи бета-адреналинови рецепторни блокери:

    1. Подготовка на първото, второто и третото поколение. Лекарствата от първото поколение включват неселективни агенти. Членовете на това поколение на лекарства - това пропранолол лол, индерал, тимолол, надолол, алпренолол и други препарати на второ поколение -. Това karioselektivnye такива като Concor, атенолол, Lokren. С помощта на третото поколение са лекарства, които имат съдоразширяващи ефект, т.е., да се насърчава релаксация на кръвоносните съдове. Например, препарат лабеталол насърчава блокиране на алфа- и бета-адренорецепторите, процес небиволол синтез подобрява азотен оксид - вещество, което отпуска кръвоносните съдове и и карведилол изпълнява и двете функции.
    2. Кардиоселективен и неселективен. Трябва да се отбележи, че способността да се намали налягането в тях е приблизително една и съща. Разликата е, че кардиоселективните лекарства причиняват по-малко нежелани реакции. Много е важно те да не причиняват бронхоспазъм и са по-подходящи за пациенти, които имат проблеми с периферната циркулация, тъй като те по-малко влияят на съпротивлението на кръвоносните съдове. Широко използваните такива кардиоселективни лекарства като Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol и сред неселективните доказани Nadolol, Timolol, Sotalol.
    3. Препарати с вътрешна симпатикомиметична активност, които не притежават такива. Симпатикомиметичната активност се проявява в едновременното блокиране и стимулиране на бета-адренергичните рецептори. За лекарства, които имат това свойство, други свойства също са характерни:
    • Честотата на сърдечните контракции се забавя;
    • това не намалява помпената функция на сърцето;
    • периферното съдово съпротивление е по-малко увеличено;
    • не толкова голям риск от атеросклероза, защото ефектът върху холестерола в кръвта е минимален.

    Обаче и двата типа лекарства са еднакво ефективни при намаляване на кръвното налягане. Страничните ефекти от приемането на тези лекарства също са по-малко.

    Списък на лекарствата, които имат симпатикомиметична активност: Sectral, Cordanum, Celiprolol (от групата на cardioselective), Alpreno ", Trazikor (от групата на неселективните).

    Без тази функция следните лекарства: лекарства кардиоселективен бетаксолол (Lokren), бизопролол, Concor, метопролол (Vazokordin, Engilok) небиволол (Nebvet) и неселективни надолол (Korgard), Inderal (Inderal).

    Връщане към съдържанието

    Липо- и хидрофилни препарати

    Друг вид блокери. Липофилните лекарства се разтварят в мазнините. При поглъщане тези лекарства се обработват до голяма степен от черния дроб. Действието на лекарства от този тип е доста краткосрочно, тъй като те бързо се елиминират от тялото. В същото време те се отличават с по-добро проникване през кръвно-мозъчната бариера, през което преминават в мозъка хранителни вещества и се отделя отпадъците от жизненоважна активност на нервната тъкан. Освен това е показан по-малък процент смъртни случаи сред пациенти с исхемия, които са получили липофилни блокери. Тези лекарства обаче имат странични ефекти върху централната нервна система, причиняват безсъние, депресивни състояния.

    Хидрофилните лекарства се разтварят добре във вода. Те не преминават през метаболизма в черния дроб, но се получават главно през бъбреците, т.е. с урината. В този случай типът на лекарството не подлежи на промяна. Хидрофилните лекарства имат удължен ефект, тъй като те не се отделят много бързо от организма.

    Някои лекарства имат свойства както на липо, така и на хидрофилни, т.е. те са успешно разтворени както в мазнините, така и във водата. Bisoprolol има тази собственост. Това е особено важно в случаите, когато пациентът има проблеми с бъбреците или черния дроб: самият орган "избира" за изтеглянето на лекарството от тази система, която е в по-здравословно състояние.

    Обикновено липофилните блокери се вземат независимо от приема на храна и хидрофилните блокери се приемат преди хранене и с голямо количество вода.

    Изборът на бета-блокер е архивна и много трудна задача, тъй като изборът на определено лекарство зависи от много фактори. Всички тези фактори могат да се вземат предвид само от квалифициран специалист. Съвременната фармакология има широк спектър от наистина ефективни лекарства, така че най-важната основна задача на пациента е да намери добър лекар, който правилно избира подходящо лечение за определен пациент и определя кои лекарства ще бъдат по-добри за него. Само в този случай лекарствената терапия ще доведе до резултата и в буквалния смисъл на думата ще удължи живота на пациента.

    Връщане към съдържанието

    Как функционират бета-блокерите?

    На първо място, трябва да разберете какво влияе върху сърцето. По-специално, в човешкото тяло има адреналин. Това е хормон, който предизвиква стимулиране на бета-1 и бета-2-адренергичните рецептори. На свой ред лекарствата блокират бета-1-адренергичните рецептори, като по този начин защитават сърцето от отрицателния ефект на хормона върху него. В резултат на бета-блокерите се появяват следните процеси:

    • контракциите на сърцето са по-редки, силата на контракциите също намалява;
    • намаляване на налягането;
    • сърдечната продукция намалява;
    • нивото на секреция и концентрация в плазмата на ренин намалява;
    • се реконструират барорецепторните механизми на арката на аортата и sinocarotid sinus;
    • централният симпатичен тон намалява;
    • периферният тон на кръвоносните съдове намалява;
    • е кардиозащитен ефект, т.е. защитава сърцето от атеросклероза.

    Бета-блокерите също имат антиаритмичен ефект: болката в сърцето намалява, ангиналните атаки също стават по-редки. Но трябва да се помни, че при диагностицирането на хипертония тези лекарства не са предписани. Изключения са оплаквания от повтарящи се инфаркти и болки в гърдите.

    Всичко това улеснява работата на сърцето, значително намалява риска от развитие на атака на стенокардия и смърт от сърдечен удар. Но приемането на тази група лекарства се съпровожда от странични ефекти. Това се дължи на факта, че блокират бета-1-адренорецепторите, лекарствените блокове и бета-2-адренергичните рецептори. Това причинява такива нежелани реакции. В този случай съществува пряка връзка между селективността на лекарството и нежеланите реакции: колкото по-висока е, толкова по-малко отрицателна реакцията причинява лекарството.

    Връщане към съдържанието

    Модерни бета блокери: списък

    Съвременната медицина има широка гама бета-блокери. В същото време много лекари предпочитат да лекуват пациенти с лекарства, които не са по-ниски от второто поколение. Най-разпространени са следните:

    1. Karvedikol. Аналогът на препарата е кориол.
    2. Бизопролол. Аналозите са Concor, Biprol.
    3. Метопролол сукцинат. Аналог на лекарството - Betalok ZOK.
    4. Небиволол. Той може да бъде заменен от Nebilet, Binelol.

    Всички лекарства за намаляване на налягането работят приблизително еднакви. Техният ефект при намаляване на развитието на заболявания на сърдечно-съдовата система е различен. А основната задача на лекарствата е превенцията на усложненията на хипертонията. С тази задача блокерите се справят по различен начин.

    Ефективността на съвременните средства е по-висока от тази на предишните поколения. Това се дължи на факта, че с по-голяма ефективност модерните лекарства причиняват много по-малко странични ефекти, което им позволява да бъдат разпределени към различни категории пациенти.

    Прочетете Повече За Съдовете