Съвременни антитромбоцитни средства: списък на лекарствата според класификацията

Антиагрегантите се отнасят до лекарствени продукти, които могат да повлияят на коагулационната система на човек, спирайки неговата основна функция.

Те инхибират метаболизма на веществата, които произвеждат тромбин и други компоненти, които причиняват тромбоза в съдовете.

Най-често антиагреганти се използват при заболявания на сърдечно-съдовата система, за да се избегне риска от образуване на кръвни съсиреци във вените на долните крайници. Тези лекарства са в състояние да предотвратят агрегацията на тромбоцитите, както и тяхната адхезия към вътрешните стени на кръвоносните съдове.

История на откритието

В началото на ХХ век - периодът на появата на първите антиагреганти и антикоагуланти. През 50-те години на миналия век е било възможно да се купи лекарство, което засяга плътността на кръвта, като активното вещество в състава му се нарича кумарин. Това лекарство разреждаше кръвта добре, което предотврати образуването на кръвни съсиреци.

След това антиагрегантите и антикоагулантите се появяват в свободната продажба и се използват все повече за лечение и профилактика на съдови заболявания.

Антиагреганти и антикоагуланти - има ли разлика?

Когато човешкото тяло е повреден по някакъв начин, за да се избегне голяма загуба на тромбоцити, еритроцити и залепени за образуване на съсиреци или тромби. Това помага да се спре кървенето.

Но в някои случаи и на кръвоносните съдове са повредени или възпалена, те развиват атеросклероза, а след това се съсирва на тромбоцитите образуват вече са в рамките на повреден кораб.

Антиагреганти предотвратяване тромбоцити слепването, действайки в същото време достатъчно меки, те са възложени на хора с висок риск от тромботични инциденти, за разлика от тези антикоагуланти - лекарства, по-мощен в тяхното въздействие, те не позволяват на кръвта да се съсирва, което предотвратява развитието на разширени вени, тромбоза, инфаркт и инсулт.

Основна фармакология и механизъм на действие на антитромбоцитни средства:

Обхват на приложение

Антиагрегантният ефект се препоръчва при следните заболявания:

  • предотвратяване на артериални и венозни тромби;
  • тромбофлебит;
  • исхемична болест на сърцето;
  • ангина пекторис;
  • хипертония;
  • атеросклероза;
  • преходна исхемична атака;
  • възпалено гърло;
  • инсулт;
  • периферно съдово заболяване;
  • ретинопатия при захарен диабет;
  • преместване на кръвоносни съдове.

Противопоказания за употреба и възможни "pobochki"

Всички лекарства имат противопоказания. Нека разгледаме по-подробно противопоказанията за прием на антитромбоцитни средства:

  • язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника;
  • кръвоизлив;
  • увредена чернодробна и бъбречна функция;
  • сърдечна недостатъчност;
  • хеморагичен инсулт;
  • бременност и кърмене.

При приемане на аспирин може да се появи спазъм на бронхите, така че пациентите с бронхиална астма да не приемат ацетилсалицилова киселина. Също така трябва да се има предвид, че аспиринът може да допринесе за появата на стомашни язви.

Най-честите нежелани реакции при приемането на антитромбоцитни средства са:

  • главоболие;
  • гадене и повръщане;
  • виене на свят;
  • артериална хипотония;
  • възникване на кървене;
  • алергични реакции.

Класификация на антитромбоцитните агенти

Има два вида основни антитромбоцитни средства - тромбоцити и еритроцити. Към тромбоцитите се включват ацетилсалициловата киселина, хепарин, индибофен, дипиридамол. Еритроцитите са пентоксифилин и реполиглилуцин.

Група тромбоцити

Разгледайте по-подробно тромбоцитни антитромбоцитни средства, които предотвратяват агрегацията на тромбоцитите, списък на най-популярните лекарства:

  1. Най-известното лекарство от тази група е Ацетилсалицилова киселина или аспирин. Това лекарство е евтино и достъпно за всички. Използва се за разреждане на кръвта в малки дози. Но ако дозата бъде превишена, Аспиринът ще действа като антипиретично и противовъзпалително лекарство. Вземете ацетилсалициловата киселина за дълго време, за да получите явен ефект. Този период може да бъде месеци или дори години. Препаратите с ацетилсалицилова киселина имат различни имена - аспирин кардио, кардиоманоло, ацекардол, аспикор и други.
  2. Друго известно антитромбоцитно средство е тиклопидин. Действието му е по-силно от това на Аспирин. Той е показан за тромбоза, исхемична болест на сърцето, в случаите, когато ясно се изразява артериосклерозата на съдовете.
  3. Дипиридамол (Kurantil) - разширява кръвоносните съдове и намалява кръвното налягане. Кръвният поток увеличава скоростта си, клетките се доставят по-добре с кислород. Агрегацията на тромбоцитите е намалена. Може да помогне с ангина пекторис, а именно разширяване на коронарните съдове. Няма вредно въздействие върху стомашно-чревния тракт.
  4. клопидогрел - в действието си е подобен на Tiklopedin. Намалява агрегацията на тромбоцитите, но почти няма странични ефекти и не предизвиква алергии. Приет курс от дълго време. Той е предназначен за всички видове тромбоза и сърдечно-съдови заболявания.
  5. абциксимаб - има антитромботичен ефект. Действа бързо, но за кратко време. Той се използва в болница ин витро в комплекс с ацетилсалицилова киселина и хепарин. Индикацията е остър коронарен синдром и съдова ангиопластика.
  6. Teonikol - има антиагрегатно и вазодилатиращо действие, подобрява подаването на кислород към мозъка.
  7. Ептифибатид (Integrilin) - се предписва с аспирин на пациенти, които имат остър коронарен синдром или които се нуждаят от коронарна ангиопластика. Използва се в болница.
  8. Илопрост (Иломедин) - предотвратява прилепването на тромбоцитите, може да разтваря тромб, който вече е образуван. Лекарството е достатъчно мощно, използва се в стационарни условия с критична исхемия и синдром на Raynaud.
  9. Трифузален (Disgen) - действието на лекарството е насочено към намаляване на биосинтезата на тромбоксан, тъй като инхибирането на тромбоцитната циклооксигеназа е инхибирано.

Еритроцитна група

Средства, които предотвратяват агрегирането на еритроцитите (еритроцитни антитромбоцитни агенти):

  1. Пентоксифилин (Trental) - Поради действието на лекарството, реологичните свойства на кръвта се подобряват. Еритроцитите стават по-гъвкави, в резултат на което те могат безопасно да преминат през капилярите. Клетките не се придържат заедно, кръвта става по-течна. Ефектът на Трентал идва един месец по-късно. Той е предназначен за употреба при проблеми с кръвообращението. Но хората, които вече са претърпели миокарден инфаркт, са противопоказани.
  2. reopoligljukin. Той има почти същите свойства като Трентал, но е по-безопасен.

Комплексни препарати

Има лекарства, които включват няколко антитромбоцитни агенти с различни посоки на действие. Едно активно вещество подобрява действието на другото.

Ние изброяваме най-популярните от тези лекарства:

  • cardiomagnil (Аспирин плюс магнезий);
  • Agrenoks (Дипиридамол и аспирин);
  • Aspigrel (Клопидогрел и аспирин).

Функции на приложението

За да започнете да приемате антитромбоцитни средства е необходимо само след консултация с лекуващия лекар. Недопустимо е да се предприемат самолечение, тъй като има противопоказания за тяхното приемане и не се изключва появата на странични ефекти.

Ако имате някакви необичайни симптоми или прояви на алергична реакция, незабавно трябва да спрете приема на лекарството и да отидете на лекар.

Целта на антитромбоцитните агенти се извършва от различни специалисти в зависимост от заболяването:

  • кардиолог със сърдечно заболяване;
  • невролог при заболявания на мозъчните съдове;
  • флеболог или съдов хирург с лезии на вените и артериите на долните крайници.

Проблем на избора

Често вземането на определено лекарство не е лесно. Тъй като антитромбоцитните агенти вече се продават много, е необходимо внимателно да се проучи механизмът на действие на дадено лекарство, както и възможните странични ефекти.

Така например, при заболявания на стомашно-чревния тракт не трябва да се приемат лекарства, съдържащи ацетилсалицилова киселина. Това може да доведе до сериозни последствия.

Специални указания и съвети

Вземането на антиагреганти се нуждае от дълго време в правилните дози. Не превишавайте или намалявайте дозата и не отменяйте сами наркотиците. Редовно трябва да направите кръвен тест, за да контролирате броя на тромбоцитите.

Препаратите от тази група са незаменим превантивен агент за съдови заболявания. Благодарение на тях можете да поддържате вашето здраве в продължение на много години, а също така да удължите живота си. Основното нещо във времето е да се идентифицира наличието на заболяване, което показва приема на антитромбоцитни средства.

Лекарят ще ви помогне да изберете правилното лекарство, предпише курс на лечение. Необходимо е да се придържате към тези препоръки, а не да анулирате лекарството самостоятелно.

В допълнение към приемането на наркотици, си заслужава да преразгледате начина си на живот. Регулирайте храната, влезте в диетата си повече пресни зеленчуци и плодове.

По-малко е да се ядат мазни храни, брашно. Също така, правилното и осъществимо физическо натоварване ще спомогне за укрепване на тялото. Трябва да ходите по-на открито и да получите максимално количество положителни емоции.

Антиагреганти: преглед на лекарства, индикации и противопоказания

Един от най-успешните методи на фармакопрофилактика при образуването на кръвни съсиреци в кръвоносните съдове е използването на специални лекарства - антиагреганти. Механизмът на коагулацията на кръвта е сложен комплекс от физиологични и биохимични процеси и накратко е описан на нашия сайт в статията "Антикоагуланти на директно действие". Един от етапите на кръвосъсирването е агрегацията (залепването) на тромбоцитите един към друг с образуването на първичен тромб. На този етап действат антитромбоцитните средства. Чрез повлияване на биосинтезата на някои вещества, те инхибират (подтискат) процесите на залепване на тромбоцитите, първичният тромб не се образува и стадийът на ензимно съсирване не се появява.

Механизмите за антитромбоцитния ефект, фармакокинетиката и фармакодинамиката са различни за различните препарати и ще бъдат описани по-долу.

Индикации за употреба на антитромбоцитни средства

Като правило лекарствата от групата с антиагреганти се използват в следните клинични ситуации:

  • за профилактика или след исхемичен инсулт, както и за преходни разстройства на мозъчната циркулация;
  • с исхемична болест на сърцето;
  • с хипертония;
  • със заличаващи се заболявания на съдовете на долните крайници;
  • след операции на сърцето и кръвоносните съдове.

Противопоказания за употребата на антитромбоцитни средства

Общите противопоказания за употребата на лекарства от тази група са:

Индивидуалните антитромбоцитни средства имат индикации и противопоказания, които са различни от другите лекарства в тази група.

Следните лекарства принадлежат към групата на антитромбоцитните средства:

  • ацетилсалицилова киселина;
  • тиклопидин;
  • клопидогрел;
  • дипиридамол;
  • ептифибатид;
  • илопрост;
  • triflusar;
  • комбинирани препарати.

Нека разгледаме всеки един от тях по-подробно.

Ацетилсалицилова киселина (Acecor cardio, Godasal, Losirin, Polokard, Aspekard, Aspirin cardio и други)

Това вещество, въпреки че се отнася до нестероидни противовъзпалителни лекарства, но също така засяга кръвосъсирването на кръвта. По този начин, инхибиране на биосинтеза на тромбоксан А2 в тромбоцити, че нарушава процеса на агрегация: процеса на съсирване се забавя. Използваните в големи дози, атаки ацетилсалицилова киселина и други фактори на кръвосъсирването (инхибира биосинтезата на простагландин антитромбозна и освобождаване и тромбоцит активиращ фактор III и IV), което води до развитието на по-изразено антитромбоцитен ефект.

Най-често се използва за предотвратяване на тромбоза.

Когато поглъщането е достатъчно добре абсорбирано в стомаха. Докато се движите по червата и повишавате рН на средата, поглъщането му постепенно намалява. Всмукан в кръвта, той се транспортира до черния дроб, където той променя химическата структура под въздействието на биологично активните вещества на тялото. Той прониква през кръвно-мозъчната бариера в кърмата и цереброспиналната течност. Той се екскретира главно чрез бъбреците.

Ефектът на ацетилсалициловата киселина се развива след 20-30 минути след еднократна доза. Периодът на полуживот зависи от възрастта на пациента и от взетата доза и варира в рамките на 2-20 часа.
Формата на освобождаване - таблетки.

Препоръчваната доза като антитромбоцитно средство е 75-100-325 mg в зависимост от клиничната ситуация. Има улцерогенен ефект (способен да провокира развитието на стомашни язви), така приема на лекарството трябва непременно след хранене с достатъчно количество течност: вода, мляко или алкална минерална вода.

Противопоказания за използването на ацетилсалицилова киселина са описани в общата част на изделието, трябва само да се добави към това още и астма (някои хора аспирин може да предизвика пристъп на бронхоспазъм, т.нар аспирин астма).
На фона на лечението с това лекарство могат да се развият нежелани ефекти, като:

  • гадене;
  • влошаване на апетита;
  • болка в стомаха;
  • улцерозни лезии на храносмилателния тракт;
  • увредена бъбречна и чернодробна функция;
  • алергични реакции;
  • главоболие и световъртеж;
  • шум в ушите;
  • зрително увреждане (обратимо);
  • нарушение на кръвосъсирването.
  • лечението с ацетилсалицилова киселина трябва да се извършва под контрола на показателите за коагулация на кръвта и, в зависимост от тях, да се коригира дневната доза;
  • Прилагайки това лекарство едновременно с антикоагуланти, трябва да се помни повишеният риск от кървене;
  • Прилагайки лекарството с други нестероидни противовъзпалителни средства, трябва да вземете под внимание риска от развитие на гастропатия (засилване на негативните ефекти върху стомаха).

Тиклопидин (Ipaton)

Този медикамент за антитромботична активност в няколко пъти по-големи от ацетилсалицилова киселина, но по-късно развитие характеристика желания ефект за него връх в 3-10 дни дозиране.

Тиклопидин блокира активността на получените от тромбоцити IIb-IIIa рецептори, като по този начин намалява агрегацията. Увеличава продължителността на кървенето и еластичността на червените кръвни клетки, намалява вискозитета на кръвта.

Абсорбира се в храносмилателния тракт бързо и почти напълно. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се отбелязва след 2 часа, полуживотът му е от 13 часа до 4-5 дни. Антиагрегационният ефект се развива след 1-2 дни, достига максимум след 3-10 дни редовно приемане, остава 8-10 дни след отстраняването на тиклопидин. Той се отделя от тялото с урина.
Произвежда се под формата на таблетки от 250 mg.

Препоръчва се да се приема вътре, докато се яде 1 таблетка два пъти дневно. Вземете за дълго време. Пациентите в старческа възраст и хората с повишен риск от кървене определят половин доза.

На фона на приемането на лекарството понякога се развиват странични ефекти, като алергични реакции, стомашно-чревни нарушения, замайване, жълтеница.

Лекарството не се предписва паралелно с антикоагуланти.

Клопидогрел (Atherocardard, Zilt, Lopygrol, Lopirel, Medogrel, Platogril, Arthrogrel, Klopillet и други)

По своята структура и механизъм на действие е подобен на тиклопидин: инхибира процеса на агрегация на тромбоцитите, като необратимо блокира свързването на аденозин трифосфат към техните рецептори. За разлика от тиклопидин, той рядко причинява развитие на странични ефекти от стомашно-чревния тракт и кръвната система, както и алергични реакции.

При поглъщане бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация на веществото в кръвта се определя след 1 час. Полуживотът е 8 часа. В черния дроб, той се променя, за да образува активен метаболит (метаболитен продукт). Изхвърля се от тялото с урина и телета. Максималният ефект на антиагрегация се наблюдава 4-7 дни след началото на лечението и продължава 4-10 дни.

Той превъзхожда ацетилсалициловата киселина в предотвратяването на тромбоза при сърдечно-съдовата патология.

Предлага се под формата на таблетки от 75 mg.

Препоръчителната доза е една таблетка, независимо от приема на храна веднъж дневно. Лечението е дълго.

Страничните ефекти и противопоказанията са подобни на тези на тиклопидин, но рискът от развитие на каквито и да е усложнения и нежелани реакции с клопидогрел е много по-малък.

Дипиридамол (Kurantil)

Потиска активността на специфични тромбоцитни ензими, в резултат на което се увеличава съдържанието на сАМР, което има антиагрегативен ефект. Той също така стимулира освобождаването на веществото (простациклин) от ендотела (вътрешната обвивка на съдовете) и последващото блокиране на образуването на тромбоксан А2.

Чрез антиагрегантния ефект е близо до ацетилсалициловата киселина. В допълнение, той също има коронарни експанзивни свойства (разширява коронарните съдове на сърцето с атака на ангина).
Бързо и сравнително добре (с 37-66%) се абсорбира в стомашно-чревния тракт с поглъщане. Максималната концентрация се отбелязва след 60-75 минути. Полуживотът е 20-40 минути. Той се екскретира с жлъчка.

Произвежда се под формата на хапчета или таблетки от 25 mg.

Като антитромботик се препоръчва да приемате 1 таблетка три пъти дневно, 1 час преди хранене.

При лечението на това лекарство е възможно да се развият следните нежелани реакции:

  • гадене;
  • замаяност и главоболие;
  • болка в мускулите;
  • зачервяване на кожата на лицето;
  • понижаване на кръвното налягане;
  • обостряне на симптомите на коронарна болест на сърцето;
  • кожни алергични реакции.

Не е налице улцерогенен ефект на дипиридамола.

Противопоказанията за употребата на това лекарство са нестабилна ангина и остър стадий на инфаркт на миокарда.

Ептифибатид (Integrilin)

Инхибира агрегацията на тромбоцитите чрез предотвратяване на свързването на фибриноген и определени плазмени коагулационни фактори към тромбоцитните рецептори. Той действа реверсивно: след 4 часа след спиране на инфузията функцията на тромбоцитите се възстановява наполовина. При протромбиновото време и APTT не се повлиява.

Той се използва при комплексна терапия (в комбинация с ацетилсалицилова киселина и хепарин) остър коронарен синдром и с коронарна ангиопластика.

Формиране на разтвора - инжекционен разтвор.

Въведете схемата.

Ептифибатид противопоказан с хеморагичен диатеза, вътрешен кръвоизлив, тежка хипертония, аневризъм, тромбоцитопения, сериозни смущения на бъбреците и черния дроб по време на бременност и кърмене.

От възможните нежелани реакции, кървене, брадикардия (забавяне на сърдечните контракции), понижаване на кръвното налягане и броя на тромбоцитите в кръвта, трябва да се отбележи алергична реакция.
Използва се само в болница.

Илопрост (Ventavis, Ilomedin)

Наказва процес агрегация, адхезия и активиране на тромбоцити, насърчава разширяването на артериоли и венули, повишена съдова пропускливост нормализира, активира процеси на фибринолиза (разтварянето на тромба вече е образуван).

Тя се прилага само в болнична за лечение на сериозни заболявания: облитериращ atrombangiita при критична исхемия на, запушващ endarteritis в напреднал стадий, синдром на Рейно тежка.

Предлага се под формата на инжекционен и инфузионен разтвор.

Въведено интравенозно съгласно схемата. Дозите варират в зависимост от патологичния процес и тежестта на състоянието на пациента.

Противопоказан в индивидуална свръхчувствителност към лекарството, заболявания, свързани с повишен риск от кървене, тежко заболяване на коронарната артерия, тежка аритмия, остра и хронична сърдечна недостатъчност, по време на бременност и кърмене.

Страничните ефекти са главоболие, замайване, сензорни нарушения, объркване, тремор, сънливост, гадене, повръщане, диария, коремна болка, намалено кръвно налягане, бронхоспазъм атаки, болки в мускулите и ставите, болка в гърба, пикочните пътища, болка, флебит в мястото на инжектиране.

Това е много сериозно лекарство, то трябва да се използва само при внимателно наблюдение на състоянието на пациента. Необходимо е да се изключи поглъщането на лекарственото вещество върху кожата или поглъщането му.

Укрепва хипотензивния ефект на определени групи антихипертензивни лекарства, вазодилататори.

Triflusal (Disgren)

Инхибира тромбоцитната циклооксигеназа, която намалява биосинтезата на тромбоксана.

Освобождаване на формата - капсули от 300 mg.

Препоръчваната доза е 2 капсули 1 път на ден или 3 капсули 3 пъти на ден. Когато вземате, пийте много течности.

Страничните ефекти и противопоказанията са подобни на тези на ацетилсалициловата киселина.

При пациенти с тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност се прилага повишено внимание.

По време на бременност и кърмене лекарството не се препоръчва.

Комбинирани препарати

Съществуват лекарства, които съдържат в състава си няколко антитромбоцитни агенти, които подобряват или поддържат ефектите на другите.

Най-разпространени бяха следните:

  • Agrenoks (съдържа 200 mg дипиридамол и 25 mg ацетилсалицилова киселина);
  • Aspirigrel (включва 75 mg клопидогрел и ацетилсалицилова киселина);
  • Coplawix (съставът му е подобен на Aspigrel);
  • Кардиомагнит (включва ацетилсалицилова киселина и магнезий в дози от 75 / 12,5 mg или 150 / 30,39 mg);
  • Magnikor (съставът му е подобен на състава на Cardiomagnet);
  • Combi-asc 75 (съставът му също е подобен на състава на Cardiomagnesium - 75 mg ацетилсалицилова киселина и 15,2 mg магнезий).

Горепосочените са най-често използваните антитромбоцитни средства в медицинската практика. Обръщаме вашето внимание на факта, че информацията, публикувана в статията, ви се предоставя единствено за целите на запознаване, а не като ръководство за действие. Моля, ако имате някакви оплаквания, не се лекувайте самостоятелно и се доверявайте на вашите здравни специалисти.

На кой лекар да кандидатствате

За целите на антиагреганти трябва да се консултира с подходящ специалист: заболявания на сърцето - кардиолог, съдови заболявания на мозъка - невролог, с поражение на артериите на долните крайници - най-съдов хирург или терапевта.

Антиагреганти: механизъм на действие, употреба / лечение, списък

Антиагрегант - група фармакологични лекарства, които инхибират образуването на тромби чрез инхибиране на агрегацията на тромбоцитите и потискане на тяхната адхезия към вътрешната повърхност на кръвоносните съдове.

Тези медикаменти не само потискат работата на системата за коагулация на кръвта, но и подобряват нейните реологични свойства, унищожават съществуващите единици.

Под въздействието на антитромбоцитни средства еластичността на еритроцитните мембрани намалява, те се деформират и лесно преминават през капилярите. Кръвният поток се подобрява, риска от усложнения намалява. Антиагрегантите са най-ефективни в началните етапи на кръвосъсирването, когато има агрегация на тромбоцитите и образуването на първичен тромб.

Точките на приложение и действието на основните антитромбоцитни средства

Антитромбоцитни средства, използвани в постоперативния период за предотвратяване на тромбоза, тромбофлебит, коронарна артериална болест, остра исхемия на сърцето и мозъка, инфаркт на миокарда.

Сърдечната патология и нарушеният метаболизъм се съпровождат от образуването на ендотелиума на артериите на холестеролните плаки, стеснявайки лумена на съдовете. Кръвният поток в областта на лезията се забавя, кръвта кондензира, образува тромб, върху който тромбоцитите продължават да се утаяват. Тромбите се носят по кръвта, влизат в коронарните съдове и ги запушват. Има остра миокардна исхемия с характерни клинични симптоми.

Антиагрегантната и антикоагулационната терапия е в основата на лечението и предотвратяването на удари и инфаркти. Антитромбоцитните средства и антикоагулантите не могат да унищожат образуването на кръвен съсирек. Те задържат съсирека от по-нататъшен растеж и предотвратяват запушването на съдовете. Подготовката на тези групи позволява да се спаси животът на пациентите, които са претърпели остра исхемия.

Антикоагулантите, за разлика от антиагрегантите, са по-агресивни. Те се считат за по-скъпи и имат по-висок риск от развитие на нежелани реакции.

свидетелство

Показания за антитромбоцитна терапия:

  • Исхемични нарушения,
  • Тенденцията към тромбоза,
  • атеросклероза,
  • Нестабилна стенокардия,
  • заболяване на коронарната артерия,
  • Хипертонично заболяване,
  • Избягвайки ентериртрита,
  • Плацентарна недостатъчност,
  • Тромбозата на периферните артерии,
  • Церебрална исхемия и дисциркуларна енцефалопатия,
  • Състоянието след кръвопреливане и придвижване на кръвоносни съдове.

Противопоказания

Антиагрегантите са противопоказани при жени по време на бременност и в периода на кърмене; лица на възраст под 18 години; както и страдащи от следните заболявания:

  1. Ерозивно-язвена лезия на стомашно-чревния тракт,
  2. Дисфункция на черния дроб и бъбреците,
  3. хематурия,
  4. Сърдечна патология,
  5. Активно кървене,
  6. бронхоспазъм,
  7. "Аспириновата триада"
  8. тромбоцитопения,
  9. Дефицит на С- и К-витамин,
  10. Остра аневризма на сърцето,
  11. Анемия.

Странични ефекти

Списък на антитромботичните агенти

Има доста антитромбоцитни агенти. Повечето от тях са превантивни средства, използвани при редица сърдечно-съдови заболявания и ранен постоперативен период.

Ацетилсалициловата киселина (аспирин)

Това е лекарство от групата на НСПВС, което осигурява изразен антиагрегантен ефект. Механизмът на действие на НСПВС е свързан с блокирането на ензими, които регулират синтеза и метаболизма на тромбоцитните простагландини и съдовата стена. "Ацетилсалицилова киселина" се използва за превантивни цели за предотвратяване на тромбоза и е най-достъпният от всички антитромбоцитни средства, използвани в малки дози. Това лекарство е широко използвано в амбулаторната практика. Той елиминира основните признаци на възпаление: намалява топлината и болката. Лекарството има инхибиращ ефект върху хипоталамусния център на терморегулацията и болката.

"Ацетилсалицилова киселина" трябва да се приема след хранене, тъй като може да провокира образуването на стомашна язва или друга гастропатия. За да се постигне устойчив антитромбоцитен ефект, трябва да се използват малки дози от лекарството. За подобряване на реологичните свойства на кръвта и потискане на агрегирането на тромбоцитите пациентите получават половината от таблетките веднъж дневно.

тиклопидин

"Тиклопидин" е лекарство с подчертана антитромботична активност. Това лекарство има по-силен ефект от "ацетилсалициловата киселина". "Тиклопидин" предписва на пациенти с исхемична мозъчно-съдова болест, в която намалява притока на кръв към тъканите на мозъка, както и коронарна болест на сърцето, исхемични крака, ретинопатия на захарен диабет. Лицата, които са преминали през маневриране на кръвоносни съдове, показват продължителен прием на лекарството.

Това е мощен антиагрегант, който удължава времето на кървене, потиска адхезията на тромбоцитите и потиска агрегацията им. Едновременното използване на лекарството заедно с антикоагуланти и други дезагреганти е силно нежелателно. Процесът на лечение е 3 месеца и се провежда под контрола на състава на периферната кръв.

Основната характеристика на този антиагрегант е висока бионаличност, която се постига благодарение на високата степен на абсорбция. Терапевтичният ефект след изтеглянето на лекарството продължава няколко дни.

Към препарати, съдържащи тиклопидин като основно активно вещество, се включват: "Tiklid", "Tiklo", "Tiklopidin-Ratiofarm".

пентоксифилин

Наркотикът има антитромботичен и спазмолитичен ефект, разширява кръвоносните съдове и подобрява кръвоснабдяването на вътрешните органи. Лекарството има положителен ефект върху реологичните свойства на кръвта и не влияе на сърдечната честота. "Пентоксифилин" е ангиопротектор, който увеличава еластичността на кръвните клетки и подобрява фибринолизата. Лекарството е показано за ангиопатия, интермитентна клаудикация, посттромботичен синдром, измръзване, варикозни вени, ИХД.

клопидогрел

Това е синтетичен лекарствен препарат, в структура и механизъм на действие напомнящи за "тиклопидин". то потиска активността на тромбоцитите и тяхната адхезия, увеличава времето на кървене. "Клопидогрел" е практически нетоксично лекарство с леко изразени странични ефекти. Съвременните специалисти по антитромбоцитна терапия предпочитат "клопидогрел", поради липсата на усложнения при продължителната му употреба.

дипиридамол

"Дипиридамол" - антиагрегант, който разширява кръвоносните съдове на сърцето. Лекарството увеличава кръвния поток, подобрява контрактилитета на миокарда и нормализира венозния отлив. Вазодилатацията е основното действие на "Dipyridamole", но в комбинация с други лекарства има подчертан антиагрегантен ефект. Обикновено се предписва на лица, които имат висок риск от тромбоза и са подложени на протези на сърдечна клапа.

"Kurantil" - лекарство, чиято основна активна съставка е дипиридамол. Поради липсата на такива противопоказания в "Kurantil" като бременност и кърмене, тя е много популярна. Под въздействието на лекарството, кръвоносните съдове се разширяват, образуването на тромби се потиска, подобрява се миокардното кръвоснабдяване. "Curantil" се предписва на бременни жени, страдащи от заболявания на сърдечно-съдовата система или с анамнеза за фетоплацентна недостатъчност. Под въздействието на това лекарство реологичните свойства на кръвта се подобряват, съдовете на плацентата се разширяват, плодът получава достатъчно количество кислород и хранителни вещества. Освен това, "Kurantil" има имуномодулиращ ефект. Той стимулира производството на интерферон и намалява риска от вирусни заболявания в майката.

ептифибатид

"Ептифибатид" намалява риска от сърдечна исхемия при пациенти, подложени на перкутанна коронарна интервенция. Лекарството се използва заедно с "Аспирин", "Клопидогрел", "Хепарин". Преди началото на лечението се извършват ангиографска оценка и други диагностични процедури. Пълната проверка е задължителна за жените и хората над 60-годишна възраст.

Лекарството се дава под формата на разтвор за интравенозно инжектиране, който се прилага съгласно определена схема. След изхвърляне на пациента, антитромбоцитната терапия продължава в таблетна форма в продължение на няколко месеца. За да се предотврати повторната поява на атаки на сърдечна исхемия и смърт на пациента, антиагрегантните лекарства препоръчват приемането на такива пациенти за цял живот.

При провеждане на спешна хирургична намеса лекарството трябва да бъде преустановено. В случай на планирана операция, прилагането на лекарството се спира предварително.

илопрост

Това лекарство се използва само в болница и внимателно проследява състоянието на пациента. Разтворът за инжекции се приготвя ежедневно непосредствено преди приложението, което позволява да се осигури неговата стерилност. Пациентите, подложени на лечение с Илопрост, се препоръчват да се откажат от тютюнопушенето. Лицата, приемащи антихипертензивни лекарства, трябва да наблюдават нивото на кръвното налягане, за да се избегне тежка хипотония. Ортостатичната хипотония може да се развие след лечение с рязко покачване на пациента.

Илопрост във формулировката "Ventavis" е синтетичен аналог на простагландина и е предназначен за инхалация. Той е антиагрегант, използван за лечение на белодробна хипертония от различен произход. След лечението пациентите разширяват белодробните съдове и подобряват основните параметри на кръвта.

Комбинирани препарати

Повечето съвременни лекарства се комбинират. Те съдържат в състава си няколко антитромбоцитни средства, които подпомагат и подобряват ефектите на другите. Най-често срещаните сред тях са:

  • "Agrenoks" - сложен препарат, съдържащ "Dipiridamol" и "Aspirin".
  • "Aspigrel" включва клопидогрел и аспирин.
  • "Koplaviks" има същия състав като "Аспигрел".
  • Съставът на "Cardiomagnyl" включва "ацетилсалицилова киселина" и микроелемент "магнезий".

Тези антитромбоцитни средства се използват най-често в съвременната медицина. Те се предписват на пациенти със сърдечно-съдова патология, невролози със заболявания на мозъчните съдове, съдови хирурзи с лезии на артериите на краката.

Антиагреганти: списък с лекарства

Антиагрегантите са задължителен компонент на лечението на ангина пекторис на II - IV функционални класове и постинфарктна кардиосклероза. Това се дължи на техния механизъм на действие. Представяме на вашето внимание списък на антитромбоцитни агенти.

Механизъм на действие

Коронарната болест на сърцето се придружава от образуването на артерии от атеросклеротични плаки. Ако повърхността на такова плака е повредена, върху нея се отлагат кръвни клетки - тромбоцити, които покриват образувания дефект. В същото време биологично активните вещества се освобождават от тромбоцитите, стимулиращи по-нататъшно утаяване на тези клетки върху плаката и образуването на техните съсиреци - тромбоцитни агрегати. Агрегатите се носят от коронарните съдове, което води до блокиране. В резултат на това има нестабилна ангина или инфаркт на миокарда.
Антиагрегантите блокират биохимичните реакции, водещи до образуването на тромбоцитни агрегати. По този начин те предотвратяват развитието на нестабилна ангина и инфаркт на миокарда.

списък

В съвременната кардиология се използват следните антитромбоцитни средства:

  • Ацетилсалицилова киселина (аспирин, тромбо-ас, CardiAsk, плиолидол, тромбопол);
  • Дипиридамол (Kurantil, Parsedil, Trombonil);
  • Клопидогрел (Zilt, Plavix);
  • Тиклопидин (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo);
  • ламифибан;
  • Тирофибан (Agrostat);
  • Ептифибатид (Integrilin);
  • Абициксимаб (ReProPro).

Съществуват и готови комбинации от тези лекарства, например Agrenox (дипиридамол + ацетилсалицилова киселина).

Ацетилсалицилова киселина

Това вещество потиска активността на циклооксигеназата, ензим, който усилва синтеза на тромбоксан. Последното е агрегиране (залепване) на тромбоцитите.
Аспиринът се предписва за първична превенция на инфаркт на миокарда с ангина пекторис на стрес от II-IV функционални класове, както и за предотвратяване на повторен инфаркт след вече прехвърлената болест. Използва се след операции на сърцето и съдовете за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. Ефектът след поглъщане настъпва в рамките на 30 минути.
Лекарството се предписва под формата на таблетки от 100 или 325 mg за дълго време.
Нежеланите реакции включват гадене, повръщане, коремна болка, понякога улцерозни лезии на стомашната лигавица. Ако първоначално пациентът е имал стомашна язва, използването на ацетилсалицилова киселина вероятно е свързано с развитието на стомашно кървене. Дългосрочната употреба може да бъде придружена от замайване, главоболие или друго увреждане на нервната система. В редки случаи се наблюдава потискане на хематопоезата, кървене, увреждане на бъбреците и алергични реакции.
Аспиринът е противопоказан при ерозии и язви на стомашно-чревния тракт, свръхчувствителност към нестероидни противовъзпалителни лекарства, бъбречна или чернодробна недостатъчност, някои заболявания на кръвта, хиповитаминоза К е противопоказан при бременност, лактация и възраст под 15 години.
С повишено внимание е необходимо да се предпише ацетилсалицилова киселина при бронхиална астма и други алергични заболявания.
Когато се използва ацетилсалицилова киселина в малки дози, нейните странични ефекти са леко изразени. Още по-безопасно е използването на лекарството в микрокристализирани форми ("Kolfarit").

дипиридамол

Дипиридамолът инхибира синтеза на тромбоксан А2, увеличава съдържанието на тромбоцитите в цикличния аденозин монофосфат, което има антиагрегант ефект. В същото време той разширява коронарните съдове.
Дипиридамолът се предписва предимно за заболявания на церебралните съдове за профилактика на инсулт. То се проявява и след съдова хирургия. Когато коронарна болест на лекарството не се използва често сърцето, като разширяване на коронарните съдове се развива "открадне явление" - влошаването на притока на кръв към засегнатите райони на миокарда чрез подобряване на кръвния поток в здравите тъкани на сърцето.
Лекарството се използва дълго време, на празен стомах, дневната доза се разделя на 3-4 дози.
Dipiridamol се прилага интравенозно, по време на стрес ехокардиография.
Нежеланите реакции включват диспепсия, зачервяване на лицето, главоболие, алергични реакции, мускулни болки, понижаване на кръвното налягане и повишаване на сърдечната честота. Дипиридамолът не предизвиква улцерация в стомашно-чревния тракт.
Лекарството не се използва за нестабилна стенокардия и остър миокарден инфаркт.

тиклопидин

Тиклопидинът, за разлика от ацетилсалициловата киселина, не влияе върху активността на циклооксигеназата. Той блокира активността на рецептора на тромбоцитите, отговорен за свързването на тромбоцитите към фибриноген и фибрин, което води до образуването на тромби е значително намалена интензивност. Антиагрегантният ефект се проявява по-късно, отколкото след приемането на ацетилсалициловата киселина, но е по-изразен.
Лекарството се предписва за предотвратяване на тромбоза при атеросклероза на съдовете на долните крайници. Използва се за предотвратяване на удари при пациенти с мозъчно-съдова болест. В допълнение, тиклопидин се използва след операции на коронарни съдове, както и с непоносимост или противопоказания към употребата на ацетилсалицилова киселина.
Лекарството се прилага перорално по време на хранене два пъти дневно.
Странични ефекти: диспепсия (храносмилателни нарушения), алергични реакции, замаяност, нарушена функция на черния дроб. В редки случаи може да има кървене, левкопения или агранулоцитоза. По време на лечението, чернодробната функция трябва да се проследява редовно. Тиклопидин не трябва да се приема с антикоагуланти.
Лекарството не трябва да се приема по време на бременност и кърмене, черния дроб, хеморагичен инсулт, с висок риск от кървене язва на стомаха и 12 язва на дванадесетопръстника.

клопидогрел

Лекарството необратимо блокира агрегацията на тромбоцитите, предотвратявайки усложненията на атеросклерозата на коронарната артерия. Той е назначен след миокарден инфаркт, както и след операции на коронарните съдове. Клопидогрел е по-ефективен от аспирин, предпазва от инфаркт на миокарда, инсулт и внезапна сърдечна смърт при пациенти с исхемична болест на сърцето.
Лекарството се прилага перорално веднъж дневно, независимо от приема на храна.
Противопоказанията и страничните ефекти на лекарството са същите като при тиклопидин. Въпреки това, клопидогрел е по-малко вероятно да има неблагоприятен ефект върху костния мозък с развитието на левкопения или агранулоцитоза. Лекарството не се предписва на деца под 18-годишна възраст.

Блокери IIb / IIIa на тромбоцитните рецептори

В момента има търсене на лекарства, които ефективно и селективно инхибират агрегацията на тромбоцитите. Клиниката вече използва редица съвременни средства, които блокират тромбоцитните рецептори - ламифибан, тирофибан, ептифибатид.
Тези лекарства се прилагат интравенозно при остър коронарен синдром, както и по време на перкутанна транслуминална коронарна ангиопластика.
Нежеланите реакции включват развитие на кървене и тромбоцитопения.
Противопоказания: кървене, аневризма и съдовете на сърцето, хипертония значително, тромбоцитопения, чернодробна или бъбречна недостатъчност, бременност и кърмене.

абциксимаб

Той е модерен антиагрегант, синтетично антитяло срещу тромбоцити IIb / IIIa рецептори, отговорни за свързването им с фибриноген и други адхезивни молекули. Лекарството причинява изразен антитромботичен ефект.
Действието на лекарството с интравенозно инжектиране се извършва много бързо, но не трае дълго. Той се използва под формата на инфузия заедно с хепарин и ацетилсалицилова киселина при остър коронарен синдром и коронарни операции.
Контраиндикациите и страничните ефекти на лекарството са същите като тези на блокерите на тромбоцитите IIb / IIIa.

Механизмът на действие и фармакологичните ефекти на антитромбоцитните средства

класификация

  • Ацетилсалицилова киселина.
  • Производни на тиенопиридин (клопидогрел, тиклопидин).
  • Дипиридамол.
  • Блокери гликопротеин IIb / IIIa тромбоцитите (абциксимаб, тирофибан, ептифибатид).

Механизъм на действие и фармакологични ефекти

Разграничаване на следните видове лекарствени взаимодействия.

Общите принципи на предписване на лекарства за възрастни хора не се различават от тези за други възрастови групи, но лекарството обикновено се изисква в по-ниски дози.

Вазопресорни средства са лекарства избор в случаите, когато се опитва да се увеличи обема на удар използване лекарства с положителен инотропен ефект и коректор обеми не водят поддържа адекватна перфузия на органи. Като правило вазопресорите се използват в реагентите.

Антитромбоцитни средства. Класификация, механизъм на действие. Приложение, Нежелани ефекти

Антитромбоцитни средства са група лекарства, които понижават съсирване и подобряване на реологичните свойства на кръвта чрез предотвратяване на агрегацията на еритроцити и тромбоцити с разрушаване на техните агрегати

1. Инхибитори на метаболизма на арахидонова киселина (ацетилсалицилова киселина, индобуфен, трифлузал)

2. Лекарства, увеличаващи съдържанието на цикличен аденозин монофосфат в тромбоцитите (дипиридамол, трифлузал)

3. Блокери на аденозин дифосфатни рецептори (тиклопидин, клопидогрел)

4. антагонисти на гликопротеиновите рецептори на тромбоцитите (ламифибан, фрамон)

Механизъм на действие: ацетилсалицилова киселина - Инхибира tsiklooksi-дехидрогеназа (СОХ-1 и СОХ-2) и е необратимо инхибира циклооксигеназа път на метаболизма на арахидоновата киселина, блокиране на синтезата на простагландини (PG) и тромбоксан. Намалява хиперемия, ексудация, капилярна пропускливост, хиалуронидазна активност ограничава електрозахранването на възпалителния процес чрез инхибиране на производството на АТР.

Приложение - ИХД, при първична и вторична профилактика на инфаркт, като средство за първична превенция на сърдечно-съдови бедствия.

Нежелани ефекти:коремна болка, киселини, гадене и повръщане, диария, появяване на ерозии и язви, кървене; антиалергични. (бронхоспазъм, оток на Quincke, копривна треска и др.). С дългото. приемане - нарушение на чернодробната и бъбречната функция, тромбоцитопения, замаяност, главоболие, тинитус, зрително увреждане.

14. Антиагреганти (антитромбоцитни средства)

Антиагрегантите са лекарства, които предотвратяват агрегацията и адхезията.

- Ацетилсалицилова киселина (инхибира циклооксигеназата и оттам образуването на тромбоксан А2 в тромбоцитите);

- Дипиридамол (инхибира фосфодиестеразата, което се съпровожда от повишаване на съдържанието на аденозин, вазодилатационен и апа-агигантен ефект);

- тиклопидин и клопидогрел (блокиране на ADP и пречат на активирането на гликопротеинови комплекси);

- igtegriny (iptegrilin, lamifibai и т.н.) - инхибитори на гликопротеиновите рецептори.

Ацетилсалициловата киселина (аспирин) се използва успешно в медицинската практика за почти сто години. През 1953 г. Калган публикува

Започна първият доклад за употребата на аспирин за профилактика и лечение на IHD, тъй като след това лекарството твърдо заема водещо място сред антитромботичните агенти.

Аспиринът необратимо инхибира циклооксигеназата на тромбоцитите и ендотелните клетки, потискайки образуването на тромбокаин А2, и в случай на големи дози простациклин. В рамките на 1 час, след като един прием на аспирин намалява способността на тромбоцитите да се агрегират. Тъй като зрелите тромбоцити не произвеждат циклооксигеназа, антиагрегационният ефект продължава през целия им живот, т.е. поне 5 дни. Въпреки че антитромботичният ефект на аспирина се развива бързо и се различава по време, той блокира само един (свързан с образуването на циклооксигеназа) механизъм на тромбоцитна агрегация.

Предполага се, че благоприятният ефект на аспирин при пациенти с IHD също се свързва с ефекта му върху разпространението на колаген в миокарда.

При липса на противопоказания аспиринът е задължителен компонент на спешната медицинска помощ в случай на съмнение за остър коронарен синдром или миокарден инфаркт (Глава 6).

При стабилен курс на исхемична болест на сърцето, аспиринът се предписва 100-125 mg перорално веднъж на ден през ден; с изостряне на заболяването - 250-325 mg веднъж дневно дневно.

При предоставяне на спешна помощ на пациентите с остър коронарен синдром незабавно се разрешава да дъвчат 325-500 mg аспирин.

За да се предотврати улцерогенно действие, се използва форма на ацетилсалицилова киселина, разтворима в червата, по-специално Aspidin Cardio.

Аспиринът се приема след хранене и се измива с много течност.

При лечение на аспирин не се изискват допълнителни контролни мерки без специални показания.

Странични ефекти: кървене, алергични реакции (обрив, анафилактичен шок), бронхоспазъм, стомашно-чревни разстройства Ki плака (гадене, повръщане, болка в епигастриума). Вероятностни диспептични разстройства намалява при определяне аспирин в малки дози или при използване на таблетки, които се разтварят в червата. Получаване значителна доза аспирин потенцира хипертония.

Противопоказано е назначаването на аспирин с вътрешно кървене, ерозивни заболявания на стомашно-чревния тракт, свръхчувствителност към лекарството.

Забележка. Чувствителността към антитромбоцитния ефект на аспирина може да бъде значително намалена.

Dipiridamole (kurantil) чрез механизма на действие е инхибитор на фосфодиестераза; увеличава съдържанието на аденозин в плазмата, има вазодилатативни и антиагрегантни свойства,

Както е показано от проучвания (ESPs-1, ESPS-2), чрез намаляване на ефективността на исхемични преходни атаки, удари и смъртността от мозъчно-съдова болест дипиридамол подобен на аспирин; с тяхното съвместно приложение, се повишава ефективността на лечението.

Препоръчва се да се използва дипиридамол в предпериодичния период (по-специално преди CABG) и при пациенти с протезни сърдечни клапи за предотвратяване на тромбоемболизъм (в комбинация с варфарин).

Дипиридамолът се прилага вътрешно на 75 mg 3-4 пъти на ден. Ако е необходимо и добра поносимост на лекарството, дневната доза се увеличава до 450 mg.

Преди CABG лекарството се предписва 2 дни преди операцията с последващ преход към аспирин.

Нежелани реакции: главоболие, замаяност, гадене, дискомфорт и болка в епигастралния регион, обрив.

При тежка стенозна атеросклероза на коронарна артерия и наличието на значителен брой заместители е възможно развитието на синдром на кражба.

Противопоказания за назначаването на кюрети с повишена чувствителност към лекарството, остър коронарен синдром, инфаркт на миокарда.

Тиклопидин (tiklid) - тиенопиридин производно, инхибира тромбоцитната агрегация и адхезия, потенцира ADP, и други фактори (arahidoiovaya киселина, колаген, тромбин и така нататък.). Смята се, че взаимодейства с tiklid глико-протеин рецептор на тромбоцити GP ILh / IIIa и по този начин да блокира тромбоцитна агрегация, и в крайния етап.

Терапевтичният ефект на tiklid се развива едва на 5-ия ден, така че лекарството не се използва при аварийни ситуации.

Полуживотът на тиклида е около 96 часа, при пациенти в старческа възраст тази цифра се увеличава; антитромбоцитен ефект на лекарството продължава 10 дни след оттеглянето му.

Задайте вътре 250 мг два пъти дневно. Препоръчва се да приемате лекарството докато ядете.

Страничните ефекти са силно кървене, агранулоцитоза, тромбоцитопения, левкопения, диария, коремна болка, повишени трансаминази, антре-статичен жълтеница, обрив.

Противопоказно tiklid среща с хеморагична диатеза, склонност към кървене (пептична язва и язва на дванадесетопръстника, хеморагичен инсулт), заболявания на кръвта (в която увеличава времето на кървене), левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза анамнеза за свръхчувствителност към лекарството.

Забележка. През първите 3 месеца от лечението е необходимо да се проследяват параметрите на периферната кръв (неутропения, агранулоцитоза). Едновременното приложение на тиклид с антикоагуланти и антитромбоцитни средства изисква допълнителен контрол.

Пациентите трябва да бъдат предупредени, че когато се появи треска, възпалено гърло, язви на лезиите на лигавицата на устната кухина, те със сигурност трябва да информират лекуващия лекар за това.

клопидогрел (флуороводородна киселина), производно на тиенопиридин, е близо до тиклопидин чрез механизма на действие, но е много по-ефективен и по-безопасен от последния.

Plavik пречиства предимно ADP-индуцираната агрегация на тромбоцитите и най-вероятно засяга техните рецептори GP Pb / Sha.

Определете вътре 75 mg веднъж дневно (сутрин).

Според голямо проучване на CAPRIE топенето е по-ефективно от аспирина, предотвратява развитието на исхемичен инсулт, миокарден инфаркт и намалява смъртността от сърдечно-съдови заболявания.

Нежеланите реакции се наблюдават по-рядко, отколкото при тиклида; е важно клопидогрел да не причинява неутропения.

Противопоказанията са подобни на тези на тиклопидин.

Прочетете Повече За Съдовете