Преглед на блокерите на калциевите канали: общо описание, видовете лекарства от групата

От тази статия ще научите за блокерите на калциевите канали и списъка на тези лекарства, при какви заболявания те са предписани. Различни групи от тези лекарства, различията между тях, механизмът им на действие. Подробно описание на най-често предписаните блокери на калциевите канали.

блокери на калциевите канали (ССВ съкратените) или калциеви антагонисти (съкращение за АК) - е група лекарства, представители на които предотвратяват калциев влизане в клетките чрез калциеви канали. ЦКБ работи по:

  1. Кардиомиоцитите (сърдечните мускулни клетки) намаляват сърдечната контрактилност.
  2. Проводима система на сърцето - забавя сърдечната честота (сърдечен ритъм).
  3. Съдовете за гладки мускули - разширяват коронарните и периферните артерии.
  4. Миометриум - намалява контрактилната активност на матката.

Калциевите канали са протеини в клетъчната мембрана, съдържащи пори, които преминават през калций. Поради навлизането на калций в клетките, настъпва мускулна контракция, освобождаването на невротрансмитери и хормони. Има много видове калциеви канали, но повечето ЦБС (с изключение на цилиндипин) оказват влияние само върху техния бавен тип L. Този тип калциев канал играе главната роля при навлизането на калциеви йони в гладкомускулни клетки и кардиомиоцити.

Кликнете върху снимката за уголемяване

Съществуват и други видове калциеви канали:

  • Р-тип - се намират в клетките на малкия мозък.
  • N-тип - локализиран в мозъка.
  • R - се намират в клетките на малкия мозък и други неврони.
  • Т - се намират в неврони, клетки с активност на пейсмейкъра, остеоцити (клетки от костна тъкан).

ЦКБ най-често се предписва за лечение на хипертония (АХ) и ангина пекторис (СНД), особено когато се комбинира със захарен диабет. AK се използва за лечение на някои аритмии, субарахноиден кръвоизлив, синдром на Raynaud, предотвратяване на клъстерно главоболие и предотвратяване на преждевременно раждане.

Най-често ЦКБ се назначава от кардиолози и терапевти. Самостоятелното използване на ЦКБ е забранено поради риск от сериозни усложнения.

BPC Групи

В клиничната практика се разграничават следните групи от BCC:

  • Дихидропиридините (група nifedipina) - действат основно върху съдовете, така че те се използват за лечение на хипертония.
  • Феноалкиламини (група верапамил) - действат върху миокарда и системата на проводимостта на сърцето, поради което се предписват главно за лечение на ангина и аритмия.
  • Бензодиазепини (дилтиаземна група) - междинна група, която притежава свойствата на дихидропиридини и фенилалкиламини.

Разпределение на 4 поколения ЦКБ:

  1. 1 поколение - нифедипин, верапамил, дилтиазем.
  2. 2 поколения - фелодипин, изорадипин, нимодипин.
  3. 3 поколения - амлодипин, лерканидипин.
  4. 4 поколения - цилиндипин.

Механизъм на действие

BCC се свързват с рецепторите на бавните калциеви канали, през които повечето калциеви йони навлизат в клетката. Калций участва във функционирането на синусовите и атриовентрикуларните възли (регулира сърдечния ритъм), при контракциите на кардиомиоцитите и съдовете с гладка мускулатура.

Като влияе върху тези канали, BPC:

  • Освободете сърдечните контракции, намалявайки нуждата от кислород.
  • Намалете тонуса на съдовете и премахнете спазмите им, като намалите кръвното налягане (BP).
  • Намалете спазма на коронарните артерии, като по този начин увеличите кръвоснабдяването на миокарда.
  • Намалете сърдечната честота.
  • Агрегацията на тромбоцитите се влошава.
  • Противодействат на образуването на нови атеросклеротични плаки, потискат разделянето на гладкомускулните клетки на съдовата стена.

Всяко от отделните лекарства не притежава всички тези свойства наведнъж. Някои от тях засягат повече съдовете, други - в сърцето.

Индикации за употреба

Лекарите, блокиращи калциевите канали, предписват лечение на следните заболявания:

  • AH (повишено кръвно налягане). Чрез вазодилатация CCB намалява системното съдово съпротивление, което понижава кръвното налягане. Тези лекарства засягат главно артериите и имат минимален ефект върху вените. БКК са включени в пет основни групи от антихипертензивни лекарства.
  • Ангина пекторис (болка в сърцето). BCC разширява кръвоносните съдове и намалява контрактилитета на сърцето. Системен вазодилатация, причинени от използването на дихидропиридини, понижава кръвното налягане, така попада на натоварването на сърцето, което намалява изискванията кислород. ВРС, в качеството на основно върху сърцето (верапамил, дилтиазем), понижаване на сърдечната честота и нарушена свиването на сърцето, което води до намаляване на кислорода се нуждае, което ги прави ефективно средство за защита ангина. ЦКБ може също така да разшири коронарните артерии и да предотврати спазмите им, като подобри кръвоснабдяването на миокарда. Поради тези ефекти ЦКБ - заедно с бета-блокери - са в основата на фармакотерапията за стабилна ангина пекторис.
  • Nadzheludochkovye аритмии. Някои ССВ (верапамил, дилтиазем) влияят на синусите и атриовентрикуларен възел, така че те да могат ефективно да се възстанови нормалния ритъм на сърцето при пациенти с предсърдно мъждене или предсърдно трептене.
  • Болест на Raynaud (спастично стесняване на съдовете, най-често засягащи ръцете и краката). Употребата на нифедипин спомага за премахване на спазмите на артериите, като по този начин намалява честотата и тежестта на атаките на болестта на Рейно. Понякога амлодипин или дилтиазем се използват за тази цел.
  • Клъстерно главоболие (повтарящи се пристъпи на много тежка болка в половината от главата, обикновено около окото). Верапамил помага да се намали тежестта на гърчове.
  • Релаксация на мускулите на матката (токолиза). Понякога лекарите използват нифедипин, за да предотвратят преждевременно раждане.
  • Хипертрофична кардиомиопатия (заболяване, при което има силно удебеляване на стените на сърцето). блокери на калциевите канали (верапамил) увредено контракция на сърцето, така че е предназначен за лечение на хипертрофична кардиомиопатия в случай на противопоказания пациентите към бета-блокери.
  • Белодробна хипертония (повишено налягане в белодробната артерия). За лечение на белодробна хипертония се предписват нифедипин, дилтиазем или амлодипин.
  • Субарахноиден кръвоизлив (кръвоизлив в пространството около мозъка). За предотвратяване на спазмите на кръвоносните съдове се използва нимодипин, който има селективен ефект върху церебралните артерии.

Противопоказания

Блокерите на калциевите канали имат своите противопоказания, които са ясно описани в инструкциите за употреба на лекарството. Например:

  1. Средствата от групите верапамил и дилтиазем са противопоказани при пациенти с брадикардия, патология на проводната система на сърцето или систолична сърдечна недостатъчност. Също така, те не могат да бъдат предписвани на пациенти, които вече приемат бета-блокери.
  2. Всички калциеви антагонисти са противопоказани при пациенти с ниско кръвно налягане, нестабилна ангина, тежка аортна стеноза.
  3. BPC не се използва при бременни и кърмещи жени.

Странични ефекти

Страничните ефекти на ЦКБ зависят от свойствата на групата от тези агенти:

  • Ефектите върху миокарда могат да предизвикат хипотония и сърдечна недостатъчност.
  • Действието върху системата за проводимост на сърцето може да доведе до блокади или аритмии.
  • Влиянието върху съдовете понякога причинява горещи вълни, подуване, главоболия, обрив.
  • Другите нежелани реакции включват запек, гинекомастия, повишена чувствителност към слънчева светлина.

Дихидропиридин BCC

Дихидропиридините са най-често предписаните калциеви антагонисти. Тези лекарства се използват главно за намаляване на кръвното налягане. Най-известните наркотици от тази група са:

  • Nifedipine е един от първите ЦКБ, който действа предимно върху кръвоносни съдове. Задайте за намаляване на кръвното налягане при хипертонични кризи, премахване на симптомите на вазоспастична ангина, лечение на болестта на Рейно. Нифедипин рядко влошава сърдечната недостатъчност, тъй като влошаването на контрактилитета на миокарда се компенсира от намаляването на натоварването на сърцето. Има дългодействащи лекарства, които се използват за лечение на хипертония и ангина пекторис.
  • Никарапипин - това лекарство, подобно на нифедипин, засяга съдовете. Използва се за предотвратяване на атаки на стенокардия и лечение на хипертония.
  • Амлодипин и фелодипин са едни от най-често предписаните МЦБ. Те действат на съдовете, не влошават контрактивността на сърцето. Те имат дълготраен ефект, което ги прави удобни за лечение на хипертония и ангина пекторис. Тяхната употреба е особено полезна при вазоспастична ангина. Нежеланите реакции, свързани с разширяването на артериите (главоболие, горещи вълни), могат да се случат след няколко дни.
  • Лерканидипин и изорадипин - по характеристики, подобни на нифедипин, се използват само за лечение на хипертония.
  • Нимодипин - това лекарство има селективен ефект върху мозъчната артерия. Поради това свойство нимодипин се използва за предотвратяване на вторичен спазъм на церебралните артерии при субарахноиден кръвоизлив. За лечение на други цереброваскуларни заболявания, нимодипин не се използва, тъй като няма доказателства за неговата ефективност при тези цели.

Страничните ефекти на всички дихидропиридинови БКК са свързани с вазодилатация (главоболие, горещи вълни), те могат да изчезнат в рамките на няколко дни. Също така често се развиват отоци на краката, които трудно могат да бъдат елиминирани от диуретици.

фенилалкиламини

Блокерите на калциевите канали от тази група засягат основно миокарда и системата за проводимост на сърцето, така че те най-често се предписват за лечение на ангина и аритмии.

Почти единственият CCA, използван в клиничната медицина от групата фенилалкиламини, е верапамилът. Това лекарство влошава контрактилитета на сърцето и също така засяга проводимостта в атриовентрикуларния възел. Поради такива ефекти, верапамил се използва за лечение на стенокардия и суправентрикуларна тахикардия. Нежеланите реакции включват повишена сърдечна недостатъчност, брадикардия, спад на кръвното налягане, увеличаване на нарушенията на проводимостта в сърцето. Употребата на верапамил е противопоказана при пациенти, които вече приемат бета-блокери.

бензодиазепини

Бензодиазепините заемат междинно място между дихидропиридини и фенилалкиламини, така че могат да разширят кръвоносните съдове и да влошат сърдечната контрактилност.

Пример за бензодиазепини е дилтиазем. Това лекарство най-често се използва за ангина пекторис. Има форма на освобождаване на продължително действие, което се предписва за лечение на хипертония. Тъй като дилтиазем засяга системата на проводимостта на сърцето, трябва да се комбинира внимателно с бета-блокери.

Други предпазни мерки при прилагане на ЦКБ

Всяко лекарство от групата на BPC може да се използва само според указанията на лекар. Трябва да се имат предвид следните точки:

Блокери на калциевите канали, те също са калциеви антагонисти: класификация, механизъм на действие и списък на лекарства срещу хипертония

Калциевите антагонисти са група от лекарства, които имат видими разлики в химическата структура и идентичен механизъм на действие.

Те се използват за понижаване на кръвното налягане.

Процесът на влияние върху тялото се състои в следното: има моментно инхибиране на проникването на калциеви йони в клетките на сърдечния мускул, както и на артериите, вените и капилярите по съответните тръби. В момента нарушението на баланса на това вещество в структурите на тялото и кръвта се счита за една от основните причини за появата на хипертония.

Калцият участва активно в пренасочването на сигнали от нерви към вътреклетъчни структури, които изтласкват най-малките единици от живота, за да се свиват. При повишено налягане концентрацията на разглежданото вещество е изключително ниска, но в клетките, напротив, е висока.

В резултат сърдечният мускул и съдовете показват ярка реакция на влиянието на хормони и други биологично активни вещества. Какви са калциевите антагонисти и за какво са те?

Ролята на калций в човешкото тяло

С процентното съотношение това вещество се нарежда на пето място сред всички налични в тялото минерални компоненти. Приблизително 2% от телесното тегло на един възрастен пада върху него. Това е необходимо за здравината и здравето на костната тъкан, която съставлява скелета.

Основният източник на калций е млякото и производните му продукти.

Въпреки някои добре известни факти, то е необходимо и за други процеси, които се срещат във всеки организъм. Всеки знае, че калций е основното място в списъка на задължителните вещества, необходими за нормалното развитие на костите и зъбите.

Особено е необходимо за новородени, деца и подрастващи, тъй като техният организъм е в начален стадий на развитие. Независимо от това, хора от всички възрасти, това е също така изключително необходимо. Важно е всеки ден да получават дневна доза от този основен минерал.

Ако в младите години е необходим калций за правилното формиране на скелета и зъбите, тогава, когато тялото постепенно изчезва, то придобива напълно различна цел - поддържане на силата и еластичността на костите.

Друга категория хора, от които се нуждае в достатъчен брой, са жените, които чакат детето. Това е така, защото плодът трябва да получи част от този минерал от тялото на майката.

Калцият е необходим за поддържане на нормалното функциониране на сърдечния мускул. Той активно участва в работата си и също така помага за регулиране на сърдечния ритъм. Именно поради тази причина е важно всеки жив организъм да получи точното количество от този химически елемент.

Тъй като сърцето е органът, който е отговорен за доставянето на всички части на тялото с кръв, всички телесни системи ще страдат от лошото си представяне. Трябва също така да се отбележи, че минералът се използва от човешкото тяло, за да се движат мускулите.

С недостига си, работата на мускулите ще се влоши рязко. Кръвното налягане зависи от сърдечния ритъм и калция намалява нивото му. Ето защо е препоръчително да започнете да приемате това незаменимо съдържание.

Що се отнася до нервната система, минералът играе важна роля в правилното му функциониране без неуспехи и смущения.

Тя подхранва своите окончания и помага за осъществяването на импулси. Ако в тялото има дефицит на това вещество, нервите ще започнат да използват недосегаеми стратегически резерви, които осигуряват гъстотата на костите.

Излишък от калций

Съдържанието на калций в кръвта се контролира от самия орган, по-специално от паращитовидните жлези. Това предполага, че при правилно и балансирано хранене излишъкът от този минерал не се проследява.

Първоначално трябва да се запознаете с основните признаци на натрупване на прекомерни количества калций:

  • гадене и повръщане;
  • пълна липса на апетит;
  • запек, метеоризъм;
  • сърцебиене и сърдечни проблеми;
  • появата на заболявания, свързани с органите на екскреция, по-специално с бъбреците;
  • бързо влошаване на предишно стабилно психическо състояние до появата на халюцинации;
  • слабост, сънливост, умора.

Излишъкът от това вещество е свързан с проблема с приема на витамин D. Затова всички гореспоменати симптоми не винаги показват, че тялото нарушава абсорбирането на само един калций.

Изявените симптоми на този феномен се отбелязват не веднага и изобщо не. Отправната точка на този процес е продължителната и прекомерна употреба на биологични млечни продукти. В допълнение, повишената концентрация на този минерал се диагностицира в присъствието на злокачествени образувания на дихателната система, млечните жлези, както и на простатата при мъжете.

Класификация на калциевите антагонисти

Препаратите калциеви антагонисти са разделени на няколко вида в зависимост от химическата структура:

  • фенилалкиламинови производни (Верапамил, Анипамил, Девапамил, Тиапамил, Тиропамил);
  • бензотиазепинови производни (Diltiazem, Clentiazem);
  • дихидропиридинови производни (Амлодипин, барнидипин, ираздипин, фелодипин и др.).

Дихидропиридиновите и не-дихидропиридиновите калциеви блокери се използват главно в зависимост от целта.

дихидропиридинов:

Nedigidropiridinovye:

  • атеросклероза на каротидните артерии;
  • суправентикуларна тахикардия.

Механизъм на действие

Какви са калциевите антагонисти? Това са лекарства, които се характеризират с способността ефективно да понижават нивото на кръвното налягане, както горната, така и долната.

По принцип, активният им ефект се проследява при възрастните хора.

блокери на калциевите канали селективни инхибитори се считат, които са разположени в синоатриалния и атриовентрикуларен пътища Purkinje влакна, инфаркт миофибрили, гладкомускулни клетки на артерии, вени, капиляри и скелетните мускули.

Калциевите блокери могат да подобрят проходимостта на артериите, вените и малките капиляри и да имат такива ефекти:

  • ангина пекторис;
  • анти-исхемичен;
  • понижаване на високото кръвно налягане;
  • органозащитни (кардиозащитни, нефрозащитни);
  • противоатеросклеротичен;
  • нормализиране на сърдечния ритъм;
  • намаляване на налягането в белодробната артерия и дилатация на бронхите;
  • намаляване на агрегацията на тромбоцитите.

свидетелство

Антагонистичните лекарства се предписват за умерена артериална хипертония, хипертонична криза, както и за други видове хипертония в съдовете.

Списък на наркотиците

За лечение на високо кръвно налягане се използват следните лекарства:

  1. амлодипин. Той се отнася до лекарства BCCC, които се използват за елиминиране на това заболяване в единична доза от 5 mg на ден. Ако е необходимо, можете да увеличите количеството на активното вещество до 10 mg. Тя трябва да се приема веднъж дневно;
  2. фелодипин. Максималната доза е 9 mg на ден. Може да се приема само веднъж на 24 часа;
  3. Nifedipine retard. Приемането е от 40 до 78 mg два пъти дневно;
  4. лерканидипин. Оптималното количество от това лекарство за елиминиране на симптомите на хипертония трябва да бъде от 8 до 20 mg на ден. Вземете го само веднъж на ден;
  5. Verapamil retard. Максималната еднократна доза от този инхибитор на калциевите канали е 480 mg на ден.

Противопоказания

Въпреки високата ефикасност, всички калциеви антагонисти имат определени противопоказания. Това, на първо място, се отнася до появата на странични ефекти, които засягат органите на сърдечно-съдовата система.

По правило миокардът може да страда. Нарушава основните си функции до появата на намаляване на контрактилитета на сърдечния мускул.

Калциевите блокери не се препоръчват за такива заболявания:

  • тахикардия;
  • брадикардия;
  • хипотония;
  • Сърдечна недостатъчност с намалена систолична функция на лявата камера;
  • бременност и кърмене;
  • синдром на слабост на синусовия възел.

Според изследванията, беше установено, че калий антагонист като калциев подтиска прекомерното производство на човешки панкреатичен хормон, като по този начин блокира влизането под внимание на минералните йони в бета клетките.

Инсулин играе роля в повишаване на кръвното налягане, като силно влияние върху отделянето на "възбуди" хормони, удебеляване на стените на съдовете и задържане на солта.

Свързани видеоклипове

Преглед на лекарствата от хипертония от групата на калциевите антагонисти:

Възрастните и бременните жени трябва да използват най-ниските възможни дози от тези лекарства. Само по този начин тялото няма да бъде сериозно увредено. Препоръчително е да се консултирате със собствения си кардиолог за назначаването и определянето на необходимата доза. Преди да приемате калциеви блокери, трябва да прочетете инструкциите и противопоказанията в него, за да се уверите, че лекарството е безопасно.

Как да победим HYPERTENSION у дома?

За да се отървете от хипертонията и да почистите кръвоносните съдове, трябва.

Блокери на калциевите канали: преглед на лекарствата

Блокерите на калциевите канали или калциевите антагонисти (AK) са лекарства, които инхибират навлизането на калциеви йони в клетките чрез калциеви канали.

Калциевите канали са протеинови образувания, през които калциевите йони се движат в посока към клетката и от клетката. Тези заредени частици участват във формирането и провеждането на електрически импулси и също така осигуряват намаляване на мускулните влакна на сърцето и съдовите стени.
Калциевите антагонисти се използват активно в терапията на коронарните сърдечни заболявания, хипертонията и нарушенията на сърдечния ритъм.

Механизъм на действие

Тези лекарства забавят притока на калций в клетките. В този случай коронарните съдове се разширяват, притокът на кръв в сърдечния мускул се подобрява. В резултат на това се подобряват доставките на кислород за миокарда и отстраняването на метаболитните продукти.

Намаляването на честотата на сърдечните контракции и контрактилитета на миокарда, АК намалява нуждата от сърце в кислород. Тези лекарства подобряват диастолната функция на миокарда, т.е. способността й да се отпусне.
АК разширяват периферните артерии, допринасящи за понижаване на кръвното налягане.

Някои от лекарствата в тази група (верапамил, дилтиазем) имат антиаритмични свойства.
Тези лекарства намаляват агрегацията ("залепването") на тромбоцитите, предотвратявайки образуването на съсиреци в коронарните съдове. Те проявяват антиатерогенни свойства, подобрявайки индексите на холестеролния метаболизъм. АК защитава клетките, потиска процесите на липидна пероксидация и забавя освобождаването на опасните лизозомни ензими в цитоплазмата.

Класификация според химическата структура

АК, в зависимост от химическата структура, е разделена на три групи. Във всяка от групите се отличават препаратите от първото и второто поколение, които се отличават със селективността ("целесъобразността") на действието и продължителността на ефекта.

Класификация AK:
Производни на дифенилалкиламин:

  • 1 поколение: верапамил (изоптин, финоптин);
  • 2 поколение: анипамил, галопамил, фалипамил.
  • 1 поколение: дилтиазем (кардил, дилзем, тилзема, дилакор);
  • 2-ро поколение: altiazem.
  • 1 поколение: нифедипин (Corinfar, Cordafen, Cordyepin, Phenigidine);
  • Второто поколение: Амлодипин (Norvasc), израдипин (Lomir), никардипин (Cardin), нимодипин, низолдипин (siskor), нитрендипин (baypress), Valium, фелодипин (PLENDIL).

Производните на дифенилалкиламин (верапамил) и бензотиазепин (дилтиазем) действат както върху сърцето, така и върху съдовете. Те имат антиангинално, антиаритмично, хипотензивно действие. Тези лекарства намаляват честотата на контракциите на сърцето.

Производните на дихидропиридин разширяват съдовете, имат антихипертензивно и антиангинално действие. Те не се използват за лечение на аритмии. Тези лекарства причиняват увеличение на сърдечната честота. Техният ефект върху ангина пекторис и хипертония е по-изразен в сравнение с първите две групи.

Понастоящем дихидропиридинови производни от второ поколение са широко използвани, по-специално, амлодипин. Те имат дълга продължителност на действие и се понасят добре.

Индикации за употреба

Ангината на стреса

При продължителна терапия на ангина пекторис се използват верапамил и дилтиазем. Те показват най при млади пациенти с ангина комбинира с синусова брадикардия, хипертония, бронхиална обструкция, хиперлипидемия, жлъчна дискинезия, склонност към диария. Допълнителни индикации за избора на тези лекарства са заличаване на атеросклерозата на съдовете на долните крайници и цереброваскуларната недостатъчност.

В много случаи е показано комбинирано лечение, което комбинира дилтиазем и бета-блокери. Комбинацията от АК с нитрати не винаги е ефективна. Комбинацията от бета-блокерите и верапамил може да се използва с повишено внимание, за да се избегне евентуално тежка брадикардия, хипотония, сърдечната проводимост и намаляване на свиването на миокарда.

Инфаркт на миокарда

Тя може да се счита за подходящо за прилагане на дилтиазем melkoochagovogo при пациенти с инфаркт на миокарда ( "инфаркт без зъб Q"), когато няма циркулаторна недостатъчност и фракцията на изтласкване на по-голяма от 40%.

При трансминален миокарден инфаркт ("с зъб Q") AK не са показани.

Хипертонично заболяване

АК могат да причинят обратно развитие на левокамерната хипертрофия, да предпазват бъбреците, да не причиняват метаболитни нарушения. Поради това те се използват широко при лечението на хипертония. Особено показани са производни на генерирането на нифедипин II (амлодипин).

Тези лекарства са особено показани при комбинацията на артериална хипертония с ангина пекторис, нарушения на липидния метаболизъм, обструктивни бронхиални заболявания. Те спомагат за подобряване на бъбречната функция при диабетна нефропатия и хронична бъбречна недостатъчност.

Лекарството "Nimotop" е специално показано за комбинацията на хипертония и цереброваскуларна недостатъчност. При нарушения на ритъма и хипертонията, особено се препоръчва употребата на лекарства от групите на верапамил и дилтиазем.

Смущения в сърдечния ритъм

При лечението на аритмии се използват агенти от групите верапамил и дилтиазем. Те забавят проводимостта на сърцето и намаляват автоматизма на синусовия възел. Тези медикаменти потискат механизма на повторно влизане в суправентрикулярните тахикардии.

АК се използват за спиране и предотвратяване на пристъпи на надкамерна тахикардия. Те също спомагат за намаляване на честотата на сърдечните контракции при предсърдно мъждене. Тези лекарства са предписани за лечение на суправентрикуларен екстрасистол.

При вентрикуларни аритмии AK е неефективно.

Странични ефекти

АК предизвикват вазодилатация. В резултат на това може да се появи замайване, главоболие, зачервяване на лицето, сърцебиене. В резултат на нисък съдов тонус, подуване се случва в краката, глезените, стъпалата. Особено е характерно за препаратите на нифедипин.
AK наруши инфаркт на способността да се свие (негативен инотропен ефект), забавяне на сърдечната честота (отрицателен хронотропна ефект), бавно атриовентрикуларно провеждане (отрицателен дромотропно действие). Тези странични ефекти са по-изразени в производно на верапамил и дилтиазем.

При употреба на нифедипин са възможни запек, диария, гадене и рядко повръщане. Употребата на верапамил при високи дози при някои пациенти причинява тежък запек.
Много рядко има странични ефекти от кожата. Те се проявяват чрез зачервяване, обрив и сърбеж, дерматит, васкулит. В тежки случаи развитието на синдрома на Lyell е вероятно.

Синдромът на отнемане

След внезапно спиране на АК, гладките мускули на коронарните и периферните артерии стават свръхчувствителни към калциевите йони. В резултат на това се развива спазъм на тези съдове. Тя може да се прояви чрез повишени епизоди на ангина пекторис, повишено кръвно налягане. Синдромът на отнемане е по-малко характерен за групата с верапамил.

Противопоказания

Във връзка с разликата във фармакологичното действие на лекарствата, противопоказанията за различните групи се различават.

Производни на и дилтиазем, трябва да се избягват при синдром на болния синусов възел, атриовентрикуларен блок, левокамерна систолна дисфункция, кардиогенен шок. Те са противопоказани при ниво на систолично кръвно налягане под 90 mm Hg. както и синдром на Wolff-Parkinson-White с антероградна доставка по допълнителен път.

Състави групи верапамил и дилтиазем относително противопоказан при дигиталис интоксикация, тежка синусова брадикардия (по-малко от 50 удара в минута), склонността към тежка констипация. Те не трябва да се комбинират с бета-блокери, нитрати, празозин, хинидин и дизопирамид, тъй като в този случай съществува опасност от рязък спад на кръвното налягане.

Калциеви антагонисти: списък на лекарства, действие, показания

"Смъртният" здравен проблем, както се нарича хипертония, изисква задължително лечение. Най-добрите умове в света са постоянно в търсене на нови и нови видове наркотици, които регулират кръвното налягане, подобряване на кръвообращението и предотвратяване на такива опасни последици от хипертония, като инфаркт или инсулт. Има много различни групи фармацевтични продукти, на които е възложена тази задача.

Калциевите антагонисти (AC) представляват една от тези групи и с редица положителни качества се считат за една от най-добрите алтернативи сред антихипертензивните средства като цяло. Те са относително меки, не са богати на странични ефекти, които, ако се появят, са доста слаби.

Кога калцийът става твърде много?

Препарати от тази група (калциеви антагонисти) специалисти се наричат, като човек, като това: блокери "бавен" блокери на калциевите канали (ССВ), блокери на калциеви йони, калциеви антагонисти йони. Все пак, това, което е на калций, защо не трябва да се допуска в клетката, ако тя намалява мускулната, включително и сърцето, където има тези канали, причината, поради която толкова голямо внимание на тях изобщо - същността на механизма на действие на тези лекарства?

Физиологичната активност е характерна единствено за йонизирания калций (Са ++), т.е. не е свързан с протеини. Йоните Са изискват много мускулни клетки, които го използват за неговото функциониране (свиване), и по този начин по-голям е този елемент в клетки и тъкани, по-намаляване сила те притежават. Но винаги ли е полезно? Прекомерното натрупване на калциеви йони води до ненужно напрежение на мускулните влакна и претоварване, така че в клетката трябва да е в непроменено количество, в противен случай процесите, зависещи от този елемент ще бъдат нарушени, губят тяхната периодичност и ритмичност.

схема на претоварване на кардиомиоцитите с калциеви йони

Всяка сама клетка поддържа концентрацията на калций (натрий, калий) на желаното ниво чрез канали, разположени във фосфолипидната мембрана, разделяща цитоплазмата от междуклетъчното пространство. Задачата на всеки канал е да контролира преминаването в една посока (вътре в клетката или навън) и разпределението на определени йони (в този случай калций) в самата клетка или извън нея. Що се касае за калций, трябва да се отбележи, че много високият аспирация с каквито и да е средства се вкарва в клетката от междуклетъчното пространство. Ето защо, Някои QCs трябва да бъдат блокирани, така че да не пропускат излишните калциеви йони, опитващи се да влязат в клетката и по този начин защитава мускулните влакна от прекомерно напрежение (механизмът на действие на АК).

За нормалното функциониране на калциевите канали, освен Са ++, са необходими катехоламини (епинефрин и норепинефрин), които активират QC, обаче, в тази връзка, комбинираното използване на калциеви антагонисти и бета-блокери (с изключение на лекарства, принадлежащи към нифедипин група) не е желателно, тъй като е възможно прекомерно потискане на функцията на канала. Кръвоносните съдове от този не много засегнати, но миокарда, като двоен ефект, може да отговори на развитието на атриовентрикуларен блок.

Има няколко типа калциеви канали, но механизмът на действие на калциевите йонни антагонисти е насочен само към бавните QC (тип L), които съдържат различни тъкани на гладките мускули:

  • Синоатриални пътища;
  • Атриовентрикуларни пътища;
  • Purkinje влакна;
  • Миофибрили на сърдечния мускул;
  • Гладки мускулни кръвоносни съдове;
  • Скелетна мускулатура.

Разбира се, възникват комплексни биохимични процеси, чието описание не е наша задача. Трябва само да отбележим, че:

Автоматизирането на сърдечния мускул се поддържа от калций, който в клетките на сърдечните мускулни влакна предизвиква механизма на свиване, така че промяната в нивото на калциевите йони неизбежно ще доведе до нарушаване на сърдечната дейност.

Способности на калциевите антагонисти

Антагонистите на калциевите канали са представени от различни химични съединения, в допълнение към понижаването на кръвното налягане, имате и редица други възможности:

  1. Те са способни регулират сърдечния ритъм, така че те често се използват като антиаритмични лекарства.
  2. Отбелязва се, че лекарствата на тази фармацевтична група оказват положително влияние върху мозъчния кръвоток атеросклеротичен процес в съдовете на главата и за тази цел се използват за лечение на пациенти след инсулт.
  3. Припокриване на пътя на йонизирания калций в клетките, тези лекарства намаляване на механичния стрес в миокарда и да намали неговата контрактилност. Благодарение на антиспазматичното действие върху стените на коронарните артерии, те се разширяват, което увеличава кръвообращението в сърцето. Ефектът върху периферните артериални съдове се намалява до намаляване на горното (систолично) кръвно налягане и, разбира се, периферно съпротивление. По този начин, в резултат на влиянието на тези фармацевтични средства, необходимостта от сърдечен мускул в кислорода намалява, а доставката на миокарда с хранителни вещества и преди всичко с кислорода се увеличава.
  4. Калциевите антагонисти, дължащи се на инхибиране в клетките на метаболизма на Са ++, инхибират агрегацията на тромбоцитите, предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
  5. Препаратите от тази група имат антиатерогенни свойства, намаляване на налягането в белодробната артерия и предизвикват разширяване на бронхите, което прави възможно тяхното използване не само като антихипертензивно средство.

Схема: механизмът на действие и възможността за генериране на AK 1-2

Предци и последователи

Лекарствата, използвани за лечение на артериална хипертония и сърдечни заболявания, принадлежащи към класа на калциевите йонни антагонисти със селективно действие, се класифицират в три групи:

  • Първата група е представена от фенилалкиламинови производни, чийто предшественик е верапамил. Допълнителна верапамил, списък с лекарства включват медикаменти от второ поколение: анипамил, тиапамил, falipamin, заявление дестинация, която е със сърдечния мускул пътеки и стените на кръвоносните съдове. Тъй като бета-блокери не са подравнени, като миокарда получава двоен ефект, който може да нарушава (забавяне) атриовентрикуларен provodimosti.Patsientam с голямо количество в арсенал от антихипертензивни средства от различни класове на лекарство,
    е необходимо да знаете сходни характеристики на препаратите и да се опитате да намалите налягането по какъвто и да е начин.
  • Група от дихидропиридинови производни (Втори) произхожда от нифедипин, основни способности, които трябва да вазодилаторен (вазодилататор) ефект. Списък на лекарства на Втората група включва лекарства от второ поколение (никардипин, нитрендипин), където селективен ефект върху кръвоносните съдове на мозъка нимодипин на, в полза на коронарните артерии низолдипин и мощни дълго действащи формулировки с почти никакви странични ефекти, свързани с 3 поколение AK: амлодипин, фелодипин, изорадипин. Като представители на дихидропиридинов засягат само гладката мускулатура на кръвоносните съдове, макар и да остава безразличен към атаката, те са съвместими с бета-блокери, а в някои случаи дори се препоръчва (нифедипин).
  • Третата група блокери на бавни калциеви канали се представя от дилтиазем (Бензотиазепин производни), което е в междинно положение между верапамил и нифедипин в другите класификация се отнася до препарати на първата група.

Таблица: списък на калциевите антагонисти, регистрирани в Руската федерация

Интересното е, че има друга група антагонисти на калциеви йони, която не се съдържа в класификацията на такива йони и не е включена в тях. Това е - Неселективни AK, включително производни на пиперазин (цинаризин, беоелит, флунаризин и др.). Най-популярният и известен в Русия е цинаризин. Той отдавна се продават в аптеките и често се използва като вазодилататор в главоболие, виене на свят, шум в ушите и лоша координация на движенията, причинена от спазъм на кръвоносните съдове на главата, нарушаване на мозъчното кръвообращение. Лекарството на практика не се променят кръвното налягане, пациентите, като често се отбелязват значително подобрение на общото състояние, затова отнеме много време при атеросклероза на мозъчните съдове, горните и долните крайници, както и след исхемичен мозъчен инсулт.

Производни на фенилалкиламини

Първата група блокери на калциевите канали - производни на фенилалкиламини или група верапамили - е малък списък с лекарства, при които верапамилът (изоптин, финаптин) е най-известен и често се използва.

верапамил

Лекарството може да има ефект не само върху съдовете, но и върху сърдечния мускул, като същевременно намалява честотата на миокардните контракции. верапамил Кръвното налягане в нормални дози намалява малко, така че се използва за потискане на атриовентрикуларното провеждане пътеки и депресия автоматизъм в синусовия възел, т.е. главно на механизма на действие на лекарството, използвани в нарушение на сърдечния ритъм (надкамерна аритмия). При инжектируеми разтвори (интравенозно приложение), лекарството започва да действа след 5 минути, така че често се използва от лекарите за бърза помощ.

Isoptin Ефект и finoptin таблетки започва два часа по-късно, в това отношение, са предназначени за използване в дома на пациенти с ангина пекторис, когато комбинирани форми на ангина пекторис и надкамерни аритмии, но в случай на ангина на Prinzmetal верапамил нататък лекарството избор. Такива лекарства, пациентите сами не го предписват - това е лекарят, който знае, че възрастните хора, верапамил доза трябва да се намали, тъй като те са намалили скоростта на метаболизма в черния дроб. Освен това, лекарството може да се използва за коригиране на кръвното налягане при бременни жени или дори като антиаритмично, когато плода тахикардия.

Приготовления от второ поколение

Клиничната употреба на други лекарства от групата на верапамил, свързани с лекарства от второ поколение, също намери приложение в клиничната практика:

  1. анипамил се различава по-силно (в сравнение с верапамилите) действие, което продължава около 1,5 дни. Лекарството главно засяга сърдечния мускул и стените на съдовете, но атриовентрикуларната проводимост не оказва влияние.
  2. Falipamil селективно действа срещу синусовия възел, практически не променя кръвното налягане, поради което се използва главно при лечението на суправентрикуларни тахикардии, ангина и напрежение.
  3. тиапамил мощност дава 10 пъти верапамил, тъканна селективност за това също не е типичен, но може значително да блокират натриев йонни канали и, следователно, добре доказани за лечение на вентрикуларни аритмии.

Производни на дихидропиперидин

Списъкът на препаратите на дихидропиридиновите производни включва:

Нифедипин (Corinfar, адалат)

Позовава се на активен системен вазодилататор, който практически няма антиаритмични способности, присъщи на лекарствата от групата на верапамилите.

Нифедипин понижава кръвното налягане, леко повишава сърдечната честота (рефлекс), има антиагрегативни свойства, което предотвратява ненужното кръвосъсирване. Поради спазмолитични способности, лекарство често се използва за премахване на спазми се срещат в вазоспастична ангина в покой, както и за профилактични цели (за да се предотврати развитието на гърчове) в присъствието на ангина на пациента.

В клиничната практика, широко използван миг нифедипин (Adalat кретен, prokardia XL, nifikard), което влезе в сила през около половин час и да запази ефекта до 6 часа, но ако те се дъвчат, лекарството помага при 5-10 минути, обаче, ангина пекторис ефектът му все още няма да бъде толкова силен, колкото този на нитроглицерина. Таблетките от нифедипин с така наречената начална двуфазна освобождаване на действие на 10-15 минути, продължителността може да бъде около един ден. Нифедипинът таблетки понякога се използват за бързо намаляване на кръвното налягане (10 мг сублингвално - ефект настъпва от 20 минути до един час).

Сега в европейски болници става все по-популярна с продължително действие, нифедипин, се дължи на факта, че страничните ефекти са имали по-малко и могат да се вземат веднъж на ден. Въпреки това, най-добре признати от уникална система за използване на нифедипин със забавено освобождаване, която осигурява нормалната концентрация на лекарството в плазмата до 30 часа и успешно се използва не само като хипотензивно средство за лечение на хипертония, но също така участва в облекчаване на ангина пристъпи почивка и стрес. Трябва да се отбележи, че в тези случаи броят на нежеланите прояви се намалява наполовина в сравнение с нифедипин със забавено освобождаване с други форми на лекарството.

Никардипин (пердипин)

Вазодилататорът се счита за преобладаващ, лекарството се включва главно в терапевтичните мерки в борбата срещу ангина и хипертония. В допълнение, никардипин е подходящ като бързодействащо средство за облекчаване на хипертоничната криза.

Nisoldipin (baimicard)

Механизмът на действие прилича на никардипин.

Нитрендипин (подтискане)

Структурно много подобна на нифедипин, има вазодилатиращ ефект, не влияе на атриовентрикуларните и синусовите възли, може да се комбинира с бета-адреноблокери. При едновременна употреба с дигоксин, подтискането може да повиши концентрацията на втората половина, което не бива да се забравя, ако е необходимо да се комбинират тези две лекарства.

Амлодипин (norvasc)

Някои източници се отнасят до лекарства от третото поколение, въпреки че други твърдят, че заедно с фелодипин, изорадипин, диллтаза, нимодипин принадлежат към второ поколение калциеви антагонисти. Това обаче не е толкова важно, тъй като фактът, че тези лекарства действат нежно, селективно и за дълго време.

Амлодипин има висока тъканна селективност, пренебрегвайки миокарда, атриовентрикуларен проводимост и синусовия възел и работи на петнадесет дни. По същия дишането с амлодипин често е възможно да се срещнат лацидипин и лерканидипин, които също се използват за лечение на хипертония и принадлежи на трето поколение блокери входа на калциеви йони.

Фелодипин (в плен)

Има висока селективност за съдовете, която е 7 пъти по-голяма от тази на нифедипин. Лекарството работи добре с бета-блокери и се предписва за лечение на коронарна болест на сърцето, съдова недостатъчност, артериална хипертония в доза, предписана от лекар. Фелодипин може да увеличи концентрацията на дигоксин до 50%.

Isradipin (Lomir)

Продължителността на антиангиналното действие до 9 часа при перорално приложение може да доведе до нежелани реакции под формата на лицева хиперемия и подуване на краката. В случай на циркулаторна недостатъчност, причинена от задръствания, интравенозно приложение (много бавно!) Препоръчва се при дозата, изчислена от лекаря (0,1 mg / kg телесно тегло в 1 минута - 1, после 0,3 mg / kg - 2). Очевидно самият пациент не може да прави такива изчисления, нито може да инжектира лекарството, така че инжекционни разтвори на това лекарство се използват само в болница.

Нимодипин (нимотоп)

Лекарството бързо се абсорбира, хипотензивният ефект се появява приблизително един час по-късно. Беше отбелязан добър ефект на интравенозно приложение на лекарството в началния стадий на остра мозъчно-съдова авария и в случай на субарахноиден кръвоизлив. Използването на нимодипин за терапията на мозъчните бедствия се дължи на високата тропичност на лекарството към съдовете на мозъка.

Нови лекарства от класа на калциевите антагонисти

дилтиазем

Новите типове блокери на калциевите йони, които могат да се нарекат и лекарства от трето поколение, са дилтиазем. Той, както споменахме по-рано, заема позицията: "верапамил - дилтиазем - нифедипин". При верапамил той е сходен с това, че също така не е "безразличен" към синусовия възел и атриовентрикуларната проводимост, потискайки, макар и в по-малка степен, тяхната функция. Подобно на нифедипин, дилтиаземът понижава кръвното налягане, но го прави по-нежно.

Дилтиазем се предписва за коронарна болест на сърцето, ангина на Prinzmetal, високо кръвно налягане и различни варианти на изпълнение, и намаляване на високо кръвно налягане само (горна и долна). При нормално кръвно налягане лекарството остава безразлично към съдовете, така че не можете да се страхувате от прекомерно падане на налягането и развитие на хипотония. Комбинацията от това лекарство и тиазидните диуретици повишава хипотензивните способности на дилтиазем. Въпреки многобройните предимства на новото средство за защита, трябва да се отбележи редица противопоказания за неговото използване:

Bepredil

Уникалната способност да блокира бавните калциеви и натриеви канали има лекарство bepredil че поради това може да повлияе както на съдовата стена и на системата за провеждане на сърцето. Като верапамил и дилтиазем, той действа на AV възлова точка, но в случай на хипокалемия, може да доведе до развитието на вентрикуларни аритмии, обаче при определяне bepredila тези качества са записани, и нивото на магнезиеви йони и калиев постоянно наблюдение. Трябва да се отбележи, че лекарството обикновено изисква специални грижи, не се комбинира с тиазидни диуретици, хинидин, соталол, някои антидепресанти, така аматьорски пациенти са изправени пред различни последици и ще бъдат напълно не на място.

Foridon

Към списъка с продукти, бих искал да добавя оригинален антиангиално наркотици, произведени в Русия, наречен foridonom, който е в подходящи дози може да замени нифедипин и дилтиазем.

Характеристики, които трябва да имате предвид

Калциевите антагонисти нямат толкова много противопоказания, но въпреки това съществуват е необходимо да се разгледа:

  • По правило нифедипин не се предписва при ниско първоначално налягане, в случай на слабост на синусовия възел или бременност.
  • Опитвайки се да не обръща внимание на верапамил, освен ако пациентът не е бил диагностициран нарушения AV проводимостта, синдром на болния синусов възел, тежка сърдечна недостатъчност, както и, разбира се, хипотония.

Въпреки че случаи на предозиране на блокери на калциевите канали не са официално регистрирани, но ако подозирате подобен факт, пациентът се инжектира интравенозно с калциев хлорид. В допълнение, лекарствата от тази група, като всеки фармакологичен агент, дават някои нежелани реакции:

  1. Зачервяване на кожата на лицето и зоната на деколтето.
  2. Намалено кръвно налягане.
  3. "Приливи и отливи", както при менопаузата, тежестта и болката в главата, замаяност.
  4. Нарушения на червата (запек).
  5. Повишен импулс, подуване, засягащо главно глезена и шията - страничен ефект на нифедипин;
  6. Намаляването на сърдечната честота и атриовентрикуларната блокада може да доведе до употребата на верапамил.

Таблица: AD странични ефекти и противопоказания

Предвид факта, че блокери на калциевите канали често се предписват в комбинация с бета-блокери и диуретици, е необходимо да се знае на неблагоприятните последици от тяхното взаимодействие: бета-блокерите потенцират забавяне на пулса и нарушаването на атриовентрикуларно провеждане и диуретици засили хипотензивния ефект на AK, вие трябва да имате предвид, когато избор на дозировка на тези лекарства.

Блокери на калциевите канали: списък на лекарствата

Блокерите на калциевите канали, широко използвани в практиката на медицината, са хетерогенна група лекарства. Състои се от четири групи химикали, разделени на три поколения, в зависимост от времето за отваряне на конкретен представител. Те се използват повече от 30 години, а първото лекарство от групата е верапамил, синтезиран от А. Флекенщайн. Има и калциеви антагонисти (АК), чиято химическа структура не позволява да бъдат класифицирани в определени категории.

Пълният списък на блокерите на калциевите канали се състои от повече от 20 лекарствени вещества (LV), всяка от които има свои собствени особености на влияние върху човешките биологични тъкани. Поради различията в химическата структура, техният ефект е различен и различен в представителите на различни поколения от лекарства от клас. Редица КПК намериха приложение в терапевтичната област, докато някои се използват в неврологията и гинекологията.

Независимо от разликата в ефектите, всички известни блокери на калциевите канали имат общ механизъм на фармакологично действие - те пречат на тока на калциевите йони в клетката през потенциално зависимите бавни канали. Последните се наричат ​​L-канали и се вграждат в мембраните на гладките мускулни клетки на съдовете, контрактилните кардиомиоцити, сарколите на скелетните мускули. Те се намират и в мембраните на невроните на мозъчната кора (в дендритите и дендритните шипове на невроните).

В допълнение към L-каналите в организма, има още 4 вида специфични протеини, промяната в структурата на която променя вътреклетъчната и концентрацията на калций. Най-високата стойност, в допълнение към предварително определените канали от тип L, има потенциално зависими T-тип канали. Те се намират в клетки с активност на пейсмейкъра. Те са атипични кардиомиоцити, които автоматично генерират импулс за миокардна контракция при даден ритъм.

Известните блокери на калциевите канали се характеризират с конкурентно инхибиране на L-тип рецептори, по време на които се променя вътреклетъчната калциева концентрация. Това нарушава процеса на мускулна контракция, прави контракцията слаба и непълна, поради невъзможността за пълен контакт на веригите на актина и миозина на мускулните протеини. В кардиомиоцити, патологични ефекти на блокери на калциевите канали да инхибират позволи автоматизъм атипични кардиомиоцити, упражнява ценен антиаритмичен ефект.

Класификация по химична структура

химична класификация на блокери на калциевите канали, който разширява списъка на лекарства със значително по-нови изследвания се състои от 4 основни категории: представители difenilalkilaminov група difenilpiperazinov, бензодиазепини и дихидропиридини. Всички производни на тези химикали са (или са) лекарствени вещества.

Веществата от дифенилалкиламиновата група са първите от тези класови състави, които започнаха да се използват като новогаленикови препарати. Бензотиазепините се считат за следващия клон, в който блокерите на калциевите канали са разклонени. Сега наркотиците от групата се използват широко в терапевтичната и акушерска практика.

Най-динамично развиващите се и най-обещаващи са групата дихидропиридини. Състои се от максимално количество лекарствени вещества, някои от които са включени в стандартните протоколи за лечение на заболявания. Малко по-малко важни са дифенилпиперазините - блокерите на бавните калциеви канали, лекарствата, на базата на които често се използват в неврологията.

Поколения препарати на калциеви антагонисти

BPC (или блокери на бавни калциеви канали) - лекарства с различен тип структура. Те са разработени въз основа на четирите класа вещества, изброени по-горе. Лекарствените вещества, които имат по-малко странични ефекти и имат важна терапевтична стойност, са разпределени предварително и са станали прогенитори на група лекарства (първо поколение). Други средства за защита, които са по-добри от първото поколение ЦКБ за клинично значими ефекти, са класифицирани като класове II и III на ЦКБ в класификацията.

По-долу е дадена класификация на фенилалкиламини, дифенилпиперазини и бензодиазепини от поколения насам, където оригиналните лекарствени вещества са причислени към определен клас. Те са изброени под формата на международни непатентни имена.

Difenilpiperaziny и бензодиазепини са различни по структура, но тези блокери на калциеви канали бавно имат общ недостатък - бързо се изчиства от кръвта и имат малка ширина на терапевтично действие. Приблизително 3 часа изход половината от общата доза, защото, за да се създаде стабилна терапевтична концентрация, необходима за присвоява приемане 3- и 4-време в рамките на един ден.

Поради малките разлики в терапевтичната и токсичната доза, увеличаването на честотата на прилагане на лекарства от първа генерация предизвиква риск от интоксикация на организма. В този случай дихидропиридиновите блокери на калциевите канали от първото поколение са слабо поносими, когато се прилагат в такива дози. Поради тази причина тяхното приложение е ограничено от отслабване на терапевтичните ефекти, поради което те не са подходящи за монотерапия.

Те бяха заменени и синтезирани и изследвани блокери на калциевите канали от третото поколение, които са представени само в дихидропиридиновата група. Това са лекарства, които могат да останат в кръвта по-дълго и да имат терапевтичен ефект. Те са по-ефективни и по-безопасни, те могат да се използват по-широко в редица патологии. Класификацията на тези лекарства е представена по-долу.

Модерни блокери на дихидропиридиновите калциеви канали са лекарства с повишена продължителност на действие. Техните фармакодинамични характеристики ви позволяват да ги присвоите на двукратна и еднократна рецепция през деня. Също така лекарствата от редица дихидропиридини се характеризират с тъканна специфичност по отношение на сърцето и съдовете на периферния канал.

Сред представители на третото поколение има блокери на бавни калциеви канали, лекарства, въз основа на които вече се използват широко в терапията. Лерканидипин и лацидипин са способни да разширят кръвоносните съдове, което позволява значително повишаване на антихипертензивното лечение. По-често те се комбинират с диуретици и традиционни АСЕ инхибитори.

Фенил-алкиламиновата серия на ВРС

Този раздел съдържа блокери на калциевите канали, чиито препарати се използват за около 30 години. Първият е верапамил, който се представя на пазара на аптеките под формата на следните лекарства: Isoptin, Finoptin, Vegorolide. Съставът на лекарството "Tarka" съдържа също верапамил в комбинация с трандолаприл.

Вещества като анипамил, фалипамил, галопамил и тиамил не са включени в списъка и не са регистрирани във фармакопеята. За някои изпитванията все още не са завършени, предназначени да им позволят да бъдат използвани клинично. Тъй като докато ВСС на фенилалкиламини най-безопасното и достъпно е верапамилът, който се използва като антиаритмично лекарство.

Редица дихидропиридини

В дихидропиридиновата линия са налице блокери на калциевите канали, списъкът на лекарствата, въз основа на които е най-широка. Тези лекарствени вещества се използват много често поради наличието на спазмолитична активност. Дихидропиридините III поколение се считат за най-безопасните. Сред тях са lercanidipine и lacidipine.

Lercanidipine се произвежда само от две фармакологични компании и се произвежда под формата на лекарството "Lercamen" и "Zanidip-Recordati". Latsidipin се предлага в по-широк сорт: "Latsipin", "Latsipil" и "Sakur". Тези търговски наименования за лекарства са по-чести, въпреки че с разширяването на базата данни, лацидипин ще бъде по-силен в терапевтичната практика.

Сред представителите на второто поколение дихидропиридини са блокерите на калциевите канали, чиито лекарства имат най-голям брой генерични лекарства. Например, само амлодипин произведени повече от 20 фармацевтични компании под следните имена: "Амлодипин-Фарма", "Tenoks" "Norvasc", "Amlokordin", "Asomeks", "Vaskopin", "Kalchek", "Kardiolopin" " Стамбо "," Нормадипин "," Амлотоп ".

Isradipine няма списък с генерични лекарства, тъй като това лекарство е представено само от едно търговско наименование - "Lomir" и неговата модификация "Lomir SRO". Също така, слабото разпространение характеризира фелодипин, ридодипин, нитрендипин и низолдипин. По принцип тази тенденция се дължи на наличието на "амлодипин" - евтино и ефективно лекарство. Въпреки това, при наличие на алергични реакции към "амлодипин" пациентите са принудени да търсят заместители сред другите представители на дихидропиридиновия клас.

Лекарственото вещество риодипин на пазара се представя от препарата "Фойдон" и нитрендипин - от "октидипин". Фелодипин във фармацевтичната верига има две генерични лекарства - "Felodip" и "Plendil". Nisoldipin все още не е произведен от никоя от фармакологичните компании и поради това не е на разположение на пациентите. Нимодипин се предлага под формата на лекарството "Nimotop" и "Nitop".

Въпреки намаляването на значението на представителите на първите поколения, блокерите на калциевите канали, чиито лекарства са били използвани по-рано, са широко представени на пазара. Нифедипин - масата на броя на късо ВРС, тъй като тя е с максималния брой на генеричните лекарства, "Adalat", "Vero нифедипин," "Kaltsigard", "Zanifed", "Kordafleks", "Corinfar", "cordipin", "Nikardiya" "Nifadyev", "Nifedeks", "Nifedikor", "Nifecard" "Осмо", "Nifelat", "fenigidin". Тези лекарства са достъпни, но разпространението им постепенно намалява поради появата на по-ефективни средства.

Класификация на неспецифични ЦКБ

Тази група лекарства съдържа блокери на калциевите канали, чийто списък с лекарства е ограничен до 5 вещества. Това са mibefradil, perhexilin, lidoflazin, careroverin и beprideal. Последният принадлежи към групата бензодиазепини, но се различава в рецептора. Той селективно ограничава пропускливостта на калциевите йони по Т-каналите на пейсмейкърите и е в състояние да блокира натриевите канали на сърдечната проводимост. Във връзка с този механизъм на действие бепридил се използва като антиаритмично лекарство.

Още по-обещаващо лекарство е "Mebefradil", който се тества като антиангинал. В момента има редица публикации на автори, които доказват неговата ефективност при миокарден инфаркт и ангина пекторис. Следователно, той ще бъде класифициран като вещество, в което има блокери на бавни калциеви канали, които могат да удължат живота на пациент с остра коронарна патология. В тази група има много малко налични и високоефективни средства.

Изключение е по-достъпният "Лидофлазин". Проучванията показват, че последната има способността не само да разширява артериите на сърцето, като същевременно намалява кръвното налягане, но и да стимулира растежа на нови съдове. Развитието на обезпеченото движение в сърцето е от голямо значение. Тъй като блокери на калциевите канали - лекарства предимно хетерогенни и lidoflazina структурно подобни на фенилалкиламини, разбира се, че има и други странични ефекти и могат да се използват само извън остър коронарен патологията.

Терапевтичното приложение на "Лидофлазин"

"Лидофлазин" е представител на категорията лекарства, които имат слабо изразена способност за блокиране на калциевите канали. Терапевтичният ефект "lidoflazina" е подобен на този на флунаризин, но различен разширяване на коронарните артерии на сърцето, и поради това се използва в инфаркт на исхемична болест е остри прояви. Препаратите, при които активната съставка е лидофлазин, имат няколко търговски наименования: Ordiflazin, Clinium, Clavidin, Clintab и Corflusin. Те могат да се използват за не-тежка ангина пекторис, която не е свързана с наличието на удължени стенози на коронарните артерии на сърцето.

Дневната доза "Лидофлазин" е 240-360 mg. В този режим (2-3 пъти на ден) веществото се използва почти половин година. Безопасността на лекарството доказва редица проучвания, докато лекарствата от карвърин и перхексилин не го правят. Тези вещества са на етап проучване на клиничната ефикасност и токсичност.

BPC приложения

Съвременните блокери на калциевите канали, списък с лекарства, които се актуализират с нови вещества, използвани в лекарската практика с цел постигане на няколко вида реакции: антихипертензивен срещу ангина, анти-исхемичен и антиаритмично. За тази цел ЦКБ се прилагат в следните случаи:

  • с ангина пекторис за разширяване на кръвоносните съдове (дихидропиридини, предимно амлодипин);
  • с вазоспастична ангина (амлодипин);
  • с синдром на Reynaud (дихидропиперидини, главно амлодипин);
  • с артериална хипертония (дихидропиридини, главно амлодипин, по-рядко лерканидипин и лацидипин);
  • със суправентрикуларни тахиаритмии (фенилалкиламини, главно верапамил).

В други случаи се счита, че блокерите на калциевите канали, чиято класификация е посочена по-горе, не са показани. Единственото изключение е дифенил пиперазиновата група, представена от "Cinnarizine" и "Flunarisin". Тези лекарства могат да се използват при артериална хипертония при подрастващи и бременни жени, както и при профилактиката на съдови заболявания в мозъка, предизвикани от хипертензивни кризи.

Основните терапевтични ефекти на калциевите антагонисти

Във връзка с блокадата на потенциалните калциеви канали AK има редица полезни терапевтични ефекти, които са важни при лечението на ангина пекторис, артериална хипертензия, аритмии. Това позволява използването на селективни блокери на калциевите канали за тяхното лечение заедно с редица спомагателни препарати от други класове.

При ангина пекторис, дължаща се на калциевите антагонисти, артериалните съдове на миокарда се разширяват и полезното инхибиране на контрактилитета на сърдечния мускул. Това подобрява храненето на миокардните клетки, като същевременно намалява тяхното потребление на кислород. При терапията ангиналните атаки се развиват по-рядко и са по-малко удължени. Също така, с вазоспастична ангина, калциевите антагонисти се считат за най-ефективните лекарства за предотвратяване и спиране на атака на ангинална болка.

Лекарствата от групата допринасят за повишаване на ендокардиалния-епикарден кръвен поток, подобрявайки кръвоснабдяването на миокарда срещу хипертрофията. АК имат свойството да намалят претоварването поради значително намаляване на количеството кръв, протичаща в сърцето. Лекарствените вещества от групата на блокерите на калциевите канали намаляват сърдечно-следоперативното поемане, което спомага за стабилизиране на метаболитните процеси при исхемична миокардна болест.

При артериална хипертония блокерите на калциевите канали медиират намаляване на общото периферно съпротивление на съдовия слой. Ефектът се постига чрез разширяване на мускулните стени на артериите и се съпътства от намаляване на систолното и диастолното налягане в съдовете. Също така калциевите блокери отслабват ефектите на ангиотензин върху васкуларната стена, предотвратявайки растежа на кръвното налягане. Те са и лекарства от втория ред, които са необходими за лечението на хипертония при бременни жени.

Съпътстващи терапевтични ефекти

Всеки блокер на калциевите канали, чийто механизъм на действие е проучен недостатъчно, също имат вторични ефекти. Също така тяхното използване е ограничено от липсата на информативност на наличните научни изследвания, предназначени да докажат целесъобразността на употребата на това лекарствено вещество при хронична миокардна исхемия. Следните ефекти от групата лекарства също са полезни тук:

  • блокада на калциевите канали в тромбоцитите с намаляване на скоростта на тяхното агрегиране;
  • подобряване на бъбречния кръвоток с намаляване на активността на RAAS и спад на кръвното налягане.

Нимодипин е селективен за мозъчните съдове и поради това намалява вероятността от развитие на вторична вазоспазъм при субарахноидни кръвоизливи. Но в случай на хронична сърдечна недостатъчност ЦКБ са нежелани, тъй като влошават прогнозата за живота. Само амлодипин и фелодипин се допускат, ако има тежка артериална хипертония или ангина пекторис, некоригирани от бета-блокери, ACE инхибитори, диуретици. За същата цел могат да се използват лерканидипин и лацидипин.

Странични ефекти

Редовна прием на късо ВРС (нифедипин) е невалиден, тъй като тя причинява рефлекс активиране на симпатичната нервна система и може да се развие ортостатична хипотония, увеличава риска от исхемичен инсулт и инфаркт на миокарда. Те също така могат да причинят повторна хипертонична криза или ангинална атака с оглед на синдрома на отнемане.

Краткодействащите препарати на ЦКБ са подходящи само за облекчаване на кризи и ангина атаки, но след това трябва да се добавят дългодействащи АСЕ инхибитори и бета-блокери. Комбинираната употреба на БСК с нитрати и ACE инхибитори води до оток на крайниците, зачервяване на кожата и лицето. Без нитрати страничният ефект е по-слаб.

Дихидропиридините причиняват гингивална хиперплазия с продължителна употреба. Тези същите лекарства са противопоказани при стенози на аортните и каротидните кръвоносни съдове поради риска от исхемичен инсулт. Тяхната употреба е неприемлива в острата фаза на инфаркт на миокарда и при нестабилна стенокардия (синдром на припадъците) и тяхната ефективност при вторична превенция на миокарден инфаркт също не е доказана.

Прочетете Повече За Съдовете